2135515-67-0

• 常用中文名：APJ receptor agonist 4
• 常用英文名：APJ receptor agonist 4
• CAS号：2135515-67-0
• 分子式：C₂₈H₂₈ClFN₆O₃
• 分子量：551.01
• 相关类别： 研究领域 心血管疾病
• 发布时间：2022-03-03 14:25:03
• 更新时间：2024-01-08 23:11:29
• APJ受体激动剂4是apelin受体(APJ)的强效口服活性激动剂,EC50和Ki分别为0.06nm和0.07nm。APJ受体激动剂4在啮齿类动物心力衰竭(HF)模型中表现出良好的药代动力学特征。APJ受体激动剂4在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ受体激动剂4可改善心脏功能,并可用于HF疾病的研究[1]。

名称

• 英文名: APJ receptor agonist 4

物化性质

• 分子式: C₂₈H₂₈ClFN₆O₃
• 分子量: 551.01

生物活性

• 描述: APJ受体激动剂4是apelin受体(APJ)的强效口服活性激动剂,EC50和Ki分别为0.06nm和0.07nm。APJ受体激动剂4在啮齿类动物心力衰竭(HF)模型中表现出良好的药代动力学特征。APJ受体激动剂4在临床前毒理学研究中也显示出可接受的安全性。APJ受体激动剂4可改善心脏功能,并可用于HF疾病的研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 其他 >> 其他
• 靶点:

  apelin receptor[1]

• 体内研究: APJ受体激动剂4(化合物21)在小鼠体内的药代动力学(PK)曲线评估[1]。物种大鼠猴狗最大剂量(ng/mL)1(静脉注射和静脉注射)1(静脉注射)和3(静脉注射和静脉注射)1(静脉注射)和3(静脉注射)1(静脉注射和静脉注射)载药浓度(mL/min/kg)4.610.622.4vss(L/kg)1.6020.2t1/2(h)4.012.5cmax(μM•h)2.416.5auc0-24(μM•h)3.722.5214.2f(%)54.76a:5载药浓度：5克分子筛/5moFel/DMV缓冲液,pH 9和载体G:10/40/50 v/v/v乙醇/PEG400/碳酸钠缓冲液,pH 9。
• 参考文献:

  [1]. Meng W, et al. Identification of a Hydroxypyrimidinone Compound (21) as a Potent APJ Receptor Agonist for the Potential Treatment of Heart Failure. J Med Chem. 2021;64(24):18102-18113.