1314230-75-5

• 常用中文名：CB2 receptor agonist 2
• 常用英文名：CB2 receptor agonist 2
• CAS号：1314230-75-5
• 分子式：C₃₀H₃₆N₂O₄
• 分子量：488.618
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 大麻素受体
• 发布时间：2017-05-06 03:07:52
• 更新时间：2024-01-16 18:05:14
• CB2受体激动剂2是CB2(大麻素2型)受体的有效和选择性激动剂,Ki为8.5 nM。CB2受体激动剂2对CB2具有高亲和力和选择性[1]。

名称

• 英文名: 4-Quinolone-3-Carboxamide Furan CB2 Agonist
• 英文别名: 2ne1; apica; N-(Adamantan-1-yl)-6-(2-furyl)-8-methoxy-4-oxo-1-pentyl-1,4-dihydro-3-quinolinecarboxamide; 3-Quinolinecarboxamide, 6-(2-furanyl)-1,4-dihydro-8-methoxy-4-oxo-1-pentyl-N-tricyclo[3.3.1.1]dec-1-yl-; sdb-001

物化性质

• 密度: 1.3±0.1 g/cm3
• 沸点: 674.1±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₃₀H₃₆N₂O₄
• 分子量: 488.618
• 闪点: 361.5±31.5 °C
• 精确质量: 488.267517
• PSA: 73.47000
• LogP: 5.80
• 蒸汽压: 0.0±2.1 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.623

生物活性

• 描述: CB2受体激动剂2是CB2(大麻素2型)受体的有效和选择性激动剂,Ki为8.5 nM。CB2受体激动剂2对CB2具有高亲和力和选择性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
• 靶点:

  CB2:8.5 nM (Ki)

• 体外研究: CB2受体激动剂2(化合物4g)(1) μM；72小时)对Hep-G2细胞的细胞毒性非常低或没有[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：Hep-G2(人肝母细胞瘤)细胞浓度：1 μM培养时间：72小时结果：对Hep-G2细胞的细胞毒性很低或没有。
• 体内研究: CB2受体激动剂2(化合物4g)(1和3 mg/kg；1小时)非常有效(在1 mg/kg剂量下已达到最大效果),并具有抗痛觉过敏作用,对伤害性反应的第一阶段也有效,并被AM630(CB2选择性拮抗剂/反向激动剂)强烈降低[1]。动物模型：福尔马林注射液诱导小鼠的双相刻板伤害行为[1]剂量：福尔马林(1.25%生理盐水,30μL),1和3 mg/kg CB2受体激动剂2,1 mg/kg AM630,每5分钟监测一次,持续1小时给药：注射在后足一侧背表面(福尔马林),静脉注射(CB2受体激动剂,AM630)结果：引起抗痛觉过敏作用,有效(在1 mg/kg剂量下已达到最大效果),AM630显著降低。
• 参考文献:

  [1]. Pasquini S, et al. Investigations on the 4-quinolone-3-carboxylic acid motif. 4. Identification of new potent and selective ligands for the cannabinoid type 2 receptor with diverse substitution patterns and antihyperalgesic effects in mice. J Med Chem. 2011;54(15):5444-5453.

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