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达泊西汀

达泊西汀用途

达泊西汀(LY-210448)是一种口服活性和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。达泊西汀可用于早泄的研究[1]。

达泊西汀作用

达泊西汀（119356-77-3）是一种选择性5-羟色胺再吸收抑制剂（SSRI），用于治疗男性性功能障碍（PE），是治疗男性早泄的药物原料，包括器质性早泄，心理性早泄，以及对内分泌系统紊乱所造成的PE都有很好的疗效.

达泊西汀名称

[ CAS 号 ]:
119356-77-3

[ 中文名 ]:
达泊西汀

[ 英文名 ]:
Dapoxetine

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Priligy
Dapoxetina
Dapoxetine
MFCD00865355
Dapoxetinum

达泊西汀生物活性

[ 描述 ]:

达泊西汀(LY-210448)是一种口服活性和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)。达泊西汀可用于早泄的研究[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 神经信号通路 >> 5-羟色胺转运蛋白

[体外研究]

达泊西汀与5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺再摄取转运体结合,并抑制5-HT、去甲肾上腺和多巴胺摄取,其效力顺序为：5-HT>去甲肾上腺素≫多巴胺。达泊西汀抑制5-HT再摄取转运体对[3H]5-HT的摄取,其值为1.12nm,达泊西丁抑制[3H]去甲肾上腺素进入利用去甲肾上腺素再摄取转运体的细胞的摄取,以及多巴胺再摄取转载体对[3H]多巴胺的摄取,IC50值分别为202 nM和1720nm。[1]

[体内研究]

达泊西汀(口服灌胃；1-10 mg/kg；每天一次)显著抑制睾酮介导的前列腺重量和相对前列腺重量的增加,并减轻睾酮诱导的大鼠前列腺增生[2]。动物模型：成年雄性Wistar大鼠[2]剂量：1 mg/kg、5 mg/kg和10 mg/kg给药：灌胃；1-10毫克/千克；每日一次结果：恢复了注射睾酮引起的大部分变化。

[参考文献]

[1]. Muammer Kendirci, et al. Dapoxetine, a novel selective serotonin transport inhibitor for the treatment of premature ejaculation. Ther Clin Risk Manag. 2007 Jun;3(2):277-89.

[2]. Rabab H Sayed, et al. Dapoxetine attenuates testosterone-induced prostatic hyperplasia in rats by the regulation of inflammatory and apoptotic proteins. Toxicol Appl Pharmacol. 2016 Nov 15;311:52-60.

达泊西汀物理化学性质

[ 密度 ]:
1.1±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
454.4±38.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₃NO

[ 分子量 ]:
305.413

[ 闪点 ]:
132.6±29.1 °C

[ 精确质量 ]:
305.177979

[ PSA ]:
12.47000

[ LogP ]:
5.13

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色结晶粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.1 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.607

[ 储存条件 ]:
2-8°C

达泊西汀安全信息

[ 海关编码 ]:
2922199090

达泊西汀海关

[ 海关编码 ]: 2922299090

[ 中文概述 ]:
2922299090. 其他氨基(萘酚、酚)及醚、酯〔包括它们的盐, 但含有一种以上含氧基的除外〕. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:30.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乙醇胺及其盐应报明色度, 乙醇胺及其盐应报明包装

[ Summary ]:
2922299090. other amino-naphthols and other amino-phenols, other than those containing more than one kind of oxygen function, their ethers and esters; salts thereof. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:30.0%