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ARA290

ARA290用途

ARA290 是一种 EPO 衍生物,为特异性的 erythropoietin/CD131 heteroreceptor 的激动剂,常用于治疗神经系统疾病研究。

ARA290名称

[ CAS 号 ]:
1208243-50-8

[ 中文名 ]:
西比奈肽

[ 英文名 ]:
ARA290

[英文别名 ]:

ARA290生物活性

[ 描述 ]:

ARA290 是一种 EPO 衍生物,为特异性的 erythropoietin/CD131 heteroreceptor 的激动剂,常用于治疗神经系统疾病研究。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他
多肽产品
研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

ARA290增强H2O2诱导的内皮细胞集落形成细胞(ECFC)凋亡的增殖,迁移和抗性[1]。 ARA290是一种EPO类似物肽,没有造血副作用,但可能具有神经营养和抗抑郁作用[2]。

[体内研究]

在用CLI将ECFC移植到小鼠后,单次ARA290注射增强了28天后后肢血流和毛细血管密度的缺血/非缺血比率以及移植后4小时放射性标记的移植细胞归巢至缺血性腿[1]。 ARA290(30μg/ kg,sc)可防止葡萄糖控制的进行性恶化而不影响大鼠的体重。 ARA290显着降低GK大鼠IPGTT中的葡萄糖AUC [2]。低剂量ARA290(35μg/ kg,ip)治疗仅略微减弱大鼠的EAE严重程度。 ARA290治疗组(70μg/ kg,腹腔注射)显着延迟发作,降低神经系统严重程度,并以剂量依赖的方式缩短EAE的持续时间[3]。

[动物实验]

源自Wistar大鼠的糖尿病Goto-Kakizaki(GK)大鼠在我们的部门繁殖。正常Wistar(W)大鼠用作非糖尿病对照。所有动物大约6周龄,并且当开始治疗时体重为100至150g。将它们保持在22°C,逆转12小时光暗循环,可自由获取食物,除非如下所述禁食过夜。通过每日一次皮下(sc)注射以30μg/ kg体重或PBS的剂量,用ARA290处理大鼠超过4周。在小尾切口后采集用于测定葡萄糖的血液样品,并在早晨皮下注射ARA290或安慰剂之前每周进行分析。在实验期间,每周测量体重。

[参考文献]

[1]. Hache G, et al. ARA290, a Specific Agonist of Erythropoietin/CD131 Heteroreceptor, Improves Circulating Endothelial Progenitors' Angiogenic Potential and Homing Ability. Shock. 2016 Oct;46(4):390-7

[2]. Carole Muller, et al. ARA290 Improves Insulin Release and Glucose Tolerance in Type 2 Diabetic Goto-Kakizaki Rats. Mol Med. 2015; 21(1): 969–978

[3]. Chen H, et al. Therapeutic effects of nonerythropoietic erythropoietin analog ARA290 in experimental autoimmune encephalomyelitis rat. J Neuroimmunol. 2014 Mar 15;268(1-2):64-70


[相关活性小分子]

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白

ARA290物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C51H84N16O21

[ 分子量 ]:
1257.307

[ 精确质量 ]:
1256.599731

[ LogP ]:
-6.59

[ 折射率 ]:
1.661

[ 储存条件 ]:
-20°C

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