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西洛他唑-d4

西洛他唑-d4用途

西洛他唑d4是氘标记的西洛他唑。西洛他唑(OPC 13013)是一种有效的选择性磷酸二酯酶(PDE)3A抑制剂,是心血管系统中PDE 3的亚型,IC50为0.2μM[1][2]。

西洛他唑-d4名称

[ CAS 号 ]:
1215541-47-1

[ 中文名 ]:
西洛他唑-D4

[ 英文名 ]:
Cilostazol-d4

西洛他唑-d4生物活性

[ 描述 ]:

西洛他唑d4是氘标记的西洛他唑。西洛他唑(OPC 13013)是一种有效的选择性磷酸二酯酶(PDE)3A抑制剂,是心血管系统中PDE 3的亚型,IC50为0.2μM[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
研究领域 >> 心血管疾病
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
信号通路 >> 自噬 >> 自噬

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

[2]. Minami N, et al. Inhibition of shear stress-induced platelet aggregation by cilostazol, a specific inhibitor of cGMP-inhibited phosphodiesterase, in vitro and ex vivo. Life Sci. 1997;61(25):PL 383-9.

[3]. Schr?r K. The pharmacology of cilostazol. Diabetes Obes Metab. 2002 Mar;4 Suppl 2:S14-9.

[4]. Saito S, et al. Cilostazol attenuates hepatic stellate cell activation and protects mice against carbon tetrachloride-induced liver fibrosis. Hepatol Res. 2013 Apr 19.

[5]. Ye YL,et al. Cilostazol, a phosphodiesterase 3 inhibitor, protects mice against acute and late ischemic brain injuries.Eur J Pharmacol. 2007 Feb 14;557(1):23-31. Epub 2006 Nov 10.

西洛他唑-d4物理化学性质

[ 分子式 ]:
C20H23D4N5O2

[ 分子量 ]:
373.49

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