1215541-47-1

• 常用中文名：西洛他唑-d4
• 常用英文名：Cilostazol-d4
• CAS号：1215541-47-1
• 分子式：C₂₀H₂₃D₄N₅O₂
• 分子量：373.49
• 相关类别： 信号通路 自噬 自噬
• 发布时间：2018-10-16 08:11:13
• 更新时间：2024-01-10 10:56:44
• 西洛他唑d4是氘标记的西洛他唑。西洛他唑(OPC 13013)是一种有效的选择性磷酸二酯酶(PDE)3A抑制剂,是心血管系统中PDE 3的亚型,IC50为0.2μM[1][2]。

名称

• 中文名: 西洛他唑-D4
• 英文名: CILOSTAZOL-D4

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₃D₄N₅O₂
• 分子量: 373.49

生物活性

• 描述: 西洛他唑d4是氘标记的西洛他唑。西洛他唑(OPC 13013)是一种有效的选择性磷酸二酯酶(PDE)3A抑制剂,是心血管系统中PDE 3的亚型,IC50为0.2μM[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
  信号通路 >> 自噬 >> 自噬
• 体外研究: 氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被纳入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。氘化因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。
• 参考文献:

  [1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019;53(2):211-216.

  [2]. Minami N, et al. Inhibition of shear stress-induced platelet aggregation by cilostazol, a specific inhibitor of cGMP-inhibited phosphodiesterase, in vitro and ex vivo. Life Sci. 1997;61(25):PL 383-9.

  [3]. Schr?r K. The pharmacology of cilostazol. Diabetes Obes Metab. 2002 Mar;4 Suppl 2:S14-9.

  [4]. Saito S, et al. Cilostazol attenuates hepatic stellate cell activation and protects mice against carbon tetrachloride-induced liver fibrosis. Hepatol Res. 2013 Apr 19.

  [5]. Ye YL,et al. Cilostazol, a phosphodiesterase 3 inhibitor, protects mice against acute and late ischemic brain injuries.Eur J Pharmacol. 2007 Feb 14;557(1):23-31. Epub 2006 Nov 10.