GYKI-47261 dihydrochloride

GYKI-47261 dihydrochloride用途

GYKI-47261 dihydrochloride 是一种竞争性、具有口服活性、选择性 AMPA 受体拮抗剂,IC50为 2.5 μM,具有广谱抗惊厥和神经保护作用。GYKI-47261 dihydrochloride 也是 CYP2E1 的有效诱导剂。

GYKI-47261 dihydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1217049-32-5

[ 英文名 ]:
GYKI 47261 dihydrochloride

[英文别名 ]:

GYKI-47261 dihydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 细胞色素P450

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[体内研究]

GYKI-47261盐酸(6mg/kg；静脉注射)在大鼠短暂性局灶性缺血模型中显示出抗缺血作用。GYKI-47261盐酸(p.o.)可显著减轻Oxotremorein引起的雄性CD1小鼠的震颤,ED50为16.8 mg/kg[1]。GYKI-47261盐酸(20mg/kg；静脉注射)逆转MPTP的多巴胺消耗作用[1]。动物模型：雄性C57黑小鼠,体重23-30g[1]剂量：20mg/kg给药：静脉注射。结果：逆转MPTP引起的纹状体浓度降低。

[参考文献]

[1]. Abrahám G, et al. New non competitive AMPA antagonists. Bioorg Med Chem. 2000;8(8):2127-2143.

[2]. Tamási V, et al. GYKI-47261, a new AMPA [2-amino-3-(3-hydroxymethylisoxazole-4-yl)propionic acid] antagonist, is a CYP2E1 inducer. Drug Metab Dispos. 2003;31(11):1310-1314.

GYKI-47261 dihydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₈H₁₇Cl₃N₄

[ 分子量 ]:
395.713

[ 精确质量 ]:
394.051880

GYKI-47261 dihydrochloride

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GYKI-47261 dihydrochloride生物活性

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