(3S,5R)-瑞舒伐他汀

(3S,5R)-瑞舒伐他汀用途

(3S,5R)-Rosuvastatin 是 Rosuvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Rosuvastatin 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及 Hsp70 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。

(3S,5R)-瑞舒伐他汀名称

[ CAS 号 ]:
1242184-42-4

[ 中文名 ]:
(3S,5R)-瑞舒伐他汀

[ 英文名 ]:
(3S,5R)-Rosuvastatin

[英文别名 ]:

(3S,5R)-Rosuvastatin Sodium Salt
(3S,5R)-Rosuvastatin
Rosuvastatin Acid Enantiomer

(3S,5R)-瑞舒伐他汀生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HMG-CoA还原酶(HMGCR)

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钾通道

[ 靶点 ]

IC50: 11 nM (HMG-CoA)[1] and 195 nM (hERG)[2]

[参考文献]

[1]. Watanabe, M., et al., Synthesis and biological activity of methanesulfonamide pyrimidine- and N-methanesulfonyl pyrrole-substituted 3,5-dihydroxy-6-heptenoates, a novel series of HMG-CoA reductase inhibitors. Bioorg Med Chem, 1997. 5(2): p. 437-44.

[2]. Plante I, et al. Rosuvastatin blocks hERG current and prolongs cardiac repolarization. J Pharm Sci. 2012 Feb;101(2):868-78.

[3]. Feng PF, et al. Intracellular Mechanism of Rosuvastatin-Induced Decrease in Mature hERG Protein Expression on Membrane. Mol Pharm. 2019 Apr 1;16(4):1477-1488.

(3S,5R)-瑞舒伐他汀物理化学性质

[ 密度 ]:
1.368±0.06 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₂H₂₈FN₃O₆S

[ 分子量 ]:
481.53800

[ 精确质量 ]:
481.16800

[ PSA ]:
149.30000

[ LogP ]:
3.48250

[ 储存条件 ]:
2-8°C，干燥，密封

[ 水溶解性 ]:
Very slightly soluble (0.17 g/L) (25 ºC)

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