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CU-CPT-8M

CU-CPT-8M用途

CU-CPT-8m 是 TLR8 的特异性拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 67 nM。

CU-CPT-8M名称

[ CAS 号 ]:
125079-83-6

[ 中文名 ]:
CU-CPT-8M

[ 英文名 ]:
CU-CPT-8m

[英文别名 ]:

CPD1578

CU-CPT-8M生物活性

[ 描述 ]:

CU-CPT-8m 是 TLR8 的特异性拮抗剂,其 IC50 值为 67 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

TLR8:67 nM (IC50)

[体外研究]

CU-CPT-8m是一种特异性TLR8拮抗剂,IC50为67±10 nM,细胞毒性可忽略不计。 CU-CPT-8m的Kd值确定为220nM。 CU-CPT-8m仅降低TLR8过表达细胞中的促炎反应,强烈支持CU-CPT-8m直接识别细胞中的TLR8。特别值得注意的是,TLR7信号传导在高达75μM的浓度下不受影响。 TLR7和TLR8密切相关并共享许多常见配体。 1μMCU-CPT-8m的处理完全消除了R848诱导的TNF-α和IL-8mRNA水平的升高。 CU-CPT-8m以剂量依赖的方式抑制分化的THP-1单核细胞中R848诱导的TNF-α产生,IC50为90±10nM,这与其在HEK-Blue中测定的IC50值非常一致。 TLR8细胞[1]。

[参考文献]

[1]. Zhang S, et al. Small-molecule inhibition of TLR8 through stabilization of its resting state. Nat Chem Biol. 2018 Jan;14(1):58-64.

[相关活性小分子]

CU-CPT-8M物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₂N₄O

[ 分子量 ]:
252.27

[ 储存条件 ]:
2-8℃

CU-CPT-8M

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CU-CPT-8M生物活性

CU-CPT-8M物理化学性质

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