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CU-CPT-9A

CU-CPT-9A用途

CU-CPT-9b 是 TLR8 的特异性拮抗剂,其 IC50 值为 0.7 nM。

CU-CPT-9A名称

[ CAS 号 ]:
2165340-32-7

[ 中文名 ]:
CU-CPT-9A

[ 英文名 ]:
CU CPT 9a

[英文别名 ]:

CU-CPT-9A生物活性

[ 描述 ]:

CU-CPT-9a 是 TLR8 的特异性拮抗剂,其 IC50 值为 0.5 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

TLR8:0.5 nM (IC50)


[体外研究]

CU-CPT-9a是特异性TLR8拮抗剂,IC50为0.5±0.1nM。由R848诱导的下游蛋白质水平的升高可以通过CU-CPT-9a以剂量依赖性方式逆转。相反,TRIF和IRF3(细胞质和核)的表达仅对TLR4和TLR3有反应,与TLR837无关。在处理R848时,TRIF和IRF3的表达水平在THP-1细胞中没有显示出显着变化,它们也不随CU-CPT-9a的处理而改变。 CU-CPT8m和CU-CPT-9a均以剂量依赖性方式显着抑制TNF-α水平,这与先前有关TLR8参与这些自身免疫疾病的报道一致[1]。

[参考文献]

[1]. Zhang S, et al. Small-molecule inhibition of TLR8 through stabilization of its resting state. Nat Chem Biol. 2018 Jan;14(1):58-64.


[相关活性小分子]

瑞沙托维 | 磷酸氯喹 | 雷西莫特 | C29 | 咪喹莫特 | 硫酸羟基氯喹 | 维托莫德 | 莫托莫德 | CU CPT 22 | 白术内酯I; 苍术内酯I | E6446二盐酸盐 | CU-CPT17e | Paquinimod | Gardiquimod三氟乙酸盐 | 原花青素B1

CU-CPT-9A物理化学性质

[ 分子式 ]:
C17H15NO2

[ 分子量 ]:
265.3065

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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