2165340-32-7

• 常用中文名：CU-CPT-9A
• 常用英文名：CU CPT 9a
• CAS号：2165340-32-7
• 分子式：C₁₇H₁₅NO₂
• 分子量：265.3065
• 相关类别： 信号通路 免疫及炎症 Toll样受体(TLR)
• 发布时间：2018-06-08 11:44:34
• 更新时间：2024-02-28 09:51:22
• CU-CPT-9b 是 TLR8 的特异性拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 0.7 nM。

名称

• 中文名: CU-CPT-9A
• 英文名: 4-(7-methoxyquinolin-4-yl)-2-methylphenol
• 英文别名: CU-CPT-9B; CPD2004

物化性质

• 分子式: C₁₇H₁₅NO₂
• 分子量: 265.3065
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: CU-CPT-9a 是 TLR8 的特异性拮抗剂,其 IC50 值为 0.5 nM。
• 相关类别:
  信号通路 >> 免疫及炎症 >> Toll样受体(TLR)
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  TLR8:0.5 nM (IC50)

• 体外研究: CU-CPT-9a是特异性TLR8拮抗剂,IC50为0.5±0.1nM。由R848诱导的下游蛋白质水平的升高可以通过CU-CPT-9a以剂量依赖性方式逆转。相反,TRIF和IRF3(细胞质和核)的表达仅对TLR4和TLR3有反应,与TLR837无关。在处理R848时,TRIF和IRF3的表达水平在THP-1细胞中没有显示出显着变化,它们也不随CU-CPT-9a的处理而改变。 CU-CPT8m和CU-CPT-9a均以剂量依赖性方式显着抑制TNF-α水平,这与先前有关TLR8参与这些自身免疫疾病的报道一致[1]。
• 参考文献:

  [1]. Zhang S, et al. Small-molecule inhibition of TLR8 through stabilization of its resting state. Nat Chem Biol. 2018 Jan;14(1):58-64.