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LY 233053

LY 233053用途

LY 233053是一种强效竞争性NMDA受体拮抗剂,具有抗惊厥和抗癫痫的功效[1][2]。

LY 233053名称

[ CAS 号 ]:
125546-04-5

[ 英文名 ]:
LY 233053

LY 233053生物活性

[ 描述 ]:

LY 233053是一种强效竞争性NMDA受体拮抗剂,具有抗惊厥和抗癫痫的功效[1][2]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[ 靶点 ]

NMDA Receptor


[体内研究]

利233053(0.5和 5毫克/千克)对电惊厥阈值没有影响,但增强了抗癫痫药物的抗惊厥作用[1] LY 233053(5mg/kg)与卡马西平、二苯基苯妥英或苯巴比妥联合使用可提供 50%的最大电击保护,但会导致长期记忆损伤[1] LY233053电话(静脉团注,100mg/kg;在可逆脊髓缺血后 5、 30或 60分钟内给药) 对限制缺血性损伤是有效的,但如果在新西兰大白兔损伤后 60分钟内不开始治疗,保护作用就会丧失[2]

[参考文献]

[1]. 1.K K Borowicz, et al. Competitive NMDA-receptor antagonists, LY 235959 and LY 233053, enhance the protective efficacy of various antiepileptic drugs against maximal electroshock-induced seizures in mice. Epilepsia. 1996 Jul;37(7):618-24.  

[2]. K P Madden, et al. Efficacy of LY233053, a competitive glutamate antagonist, in experimental central nervous system ischemia. J Neurosurg. 1992 Jan;76(1):106-10.  

LY 233053物理化学性质

[ 密度 ]:
1.398g/cm3

[ 沸点 ]:
488.9ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C8H13N5O2

[ 分子量 ]:
211.22

[ 闪点 ]:
249.5ºC

[ 精确质量 ]:
211.10700

[ PSA ]:
103.79000

[ 蒸汽压 ]:
2.25E-10mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.581

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