125546-04-5

• 常用中文名：LY 233053
• 常用英文名：LY 233053
• CAS号：125546-04-5
• 分子式：C₈H₁₃N₅O₂
• 分子量：211.22
• 发布时间：2016-11-01 04:02:10
• 更新时间：2024-01-07 20:01:26
• LY 233053是一种强效竞争性NMDA受体拮抗剂,具有抗惊厥和抗癫痫的功效[1][2]。

名称

• 英文名: LY 233053,(2R*,4S*)-4-(1H-Tetrazol-5-ylmethyl)-2-piperidinecarboxylicacid

物化性质

• 密度: 1.398g/cm3
• 沸点: 488.9ºC at 760mmHg
• 分子式: C₈H₁₃N₅O₂
• 分子量: 211.22
• 闪点: 249.5ºC
• 精确质量: 211.10700
• PSA: 103.79000
• 蒸汽压: 2.25E-10mmHg at 25°C
• 折射率: 1.581

生物活性

• 描述: LY 233053是一种强效竞争性NMDA受体拮抗剂,具有抗惊厥和抗癫痫的功效[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR
  研究领域 >> 炎症/免疫
  研究领域 >> 神经疾病
  信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR
• 靶点:

  NMDA Receptor

• 体内研究: 利233053(0.5和 5毫克/千克)对电惊厥阈值没有影响,但增强了抗癫痫药物的抗惊厥作用[1] LY 233053(5mg/kg)与卡马西平、二苯基苯妥英或苯巴比妥联合使用可提供 50%的最大电击保护,但会导致长期记忆损伤[1] LY233053电话(静脉团注,100mg/kg；在可逆脊髓缺血后 5、 30或 60分钟内给药) 对限制缺血性损伤是有效的,但如果在新西兰大白兔损伤后 60分钟内不开始治疗,保护作用就会丧失[2]
• 参考文献:

  [1]. 1.K K Borowicz, et al. Competitive NMDA-receptor antagonists, LY 235959 and LY 233053, enhance the protective efficacy of various antiepileptic drugs against maximal electroshock-induced seizures in mice. Epilepsia. 1996 Jul;37(7):618-24.

  [2]. K P Madden, et al. Efficacy of LY233053, a competitive glutamate antagonist, in experimental central nervous system ischemia. J Neurosurg. 1992 Jan;76(1):106-10.