GSK 525768A

GSK 525768A 是 GSK525762A 的无活性对映体。GSK 525768A 对 BET 没有活性。

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 癌症

GSK 525768A对BET没有活动[1]。 GSK 525768A(GSK525768A)是GSK525762A的(R)-对映体。 GSK525762A显示在监测肝细胞中APOA1释放的测定中调节高密度脂质蛋白载脂蛋白A1(APOA1)的水平,而(R)-对映体(GSK 525768A)没有作用。 GSK 525768A通过与模拟乙酰化赖氨酸结合模式的方式与保守的天冬酰胺残基形成氢键直接与蛋白质模块结合;这通常导致抑制剂在乙酰化赖氨酸结合位点内更深地结合,但不会置换存在于乙酰基-赖氨酸结合腔底部的保守水分子[2]。

[1]. Nicodeme E, et al. Suppression of inflammation by a synthetic histone mimic. Nature. 2010 Dec 23;468(7327):1119-23.

[2]. Filippakopoulos P, et al. Targeting bromodomains: epigenetic readers of lysine acetylation. Nat Rev Drug Discov. 2014 May;13(5):337-56.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白