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Spautin-1抑制剂

Spautin-1抑制剂用途

Spautin-1是高效和选择性的自噬抑制剂-1。

Spautin-1抑制剂名称

[ CAS 号 ]:
1262888-28-7

[ 中文名 ]:
Spautin-1抑制剂

[ 英文名 ]:
Spautin-1

[英文别名 ]:

6-fluoro-n-(4-fluorobenzyl)quinazolin-4-amine
6-Fluoro-N-(4-fluorobenzyl)-4-quinazolinamine
Spautin 1

Spautin-1抑制剂生物活性

[ 描述 ]:

Spautin-1是高效和选择性的自噬抑制剂-1。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

研究领域 >> 癌症

[体外研究]

Spautin-1通过降低抗凋亡蛋白Mcl-1和Bcl-2的表达来增强甲磺酸伊马替尼(IM)诱导的CmL细胞凋亡。 spautin-1的促细胞凋亡活性与PI3K/AKT的重要下游效应物GSK3β的活化有关。 Spautin-1在CmL细胞系K562中增强IM诱导的细胞毒性,使IC50从1μM降至0.5μM[1]。 spautin-1作用于急性胰腺炎的机制与自噬抑制受损有关[2]。

[体内研究]

Spautin-1改善了由雨蛙肽或L-精氨酸诱导的急性胰腺炎的发病机制。 Spautin-1预处理显着降低血清淀粉酶和脂肪酶水平的升高,这表明胰蛋白酶活性。在spautin-1存在下,由雨蛙肽引起的血清TNFα水平升高受到抑制。 Spautin-1治疗可以改善由雨蛙素引起的炎症损伤,如水肿,变性,凝固性坏死和炎性细胞浸润[2]。

[细胞实验]

将Spautin-1溶解在DMSO中。使用CCK-8试剂盒评估细胞增殖。将K562细胞（1×10 5 / mL）一式三份接种到96孔板中，然后单独用125至4,000nM IM或与spautin-1（10μM）组合处理。温育48小时后，向每个孔中加入10μLCCK-8试剂。 4小时后，使用酶标仪在450nm处读取吸光度[1]。

[动物实验]

小鼠：在该研究中，构建了具有急性胰腺炎的小鼠模型，包括天青蛋白和L-精氨酸诱导的模型。对于天青素诱导的模型，每小时间隔连续给予四次腹膜内注射的雨蛙肽（50μg/ kg体重）; L-精氨酸诱导的模型每小时腹腔注射1.4g / kg（本研究的最佳剂量）L-精氨酸三次[2]。

[参考文献]

[1]. Shao S, et al. Spautin-1, a novel autophagy inhibitor, enhances imatinib-induced apoptosis in chronic myeloid leukemia. Int J Oncol. 2014 May;44(5):1661-1668.

[2]. Xiao J, et al. Spautin-1 Ameliorates Acute Pancreatitis via Inhibiting Impaired Autophagy and Alleviating Calcium Overload. Mol Med. 2016 Aug 18;22.

[相关活性小分子]

Spautin-1抑制剂物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
419.6±40.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₁F₂N₃

[ 分子量 ]:
271.265

[ 闪点 ]:
207.6±27.3 °C

[ 精确质量 ]:
271.092102

[ PSA ]:
37.81000

[ LogP ]:
3.40

[ 外观性状 ]:
白色或米色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.672

[ 储存条件 ]:
2-8°C，惰性气体保存

Spautin-1抑制剂安全信息

[ 符号 ]:

GHS05, GHS07

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H302-H318

[ 警示性声明 ]:
P280-P305 + P351 + P338

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
22-41

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-39

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ 海关编码 ]:
2933990090

Spautin-1抑制剂海关

[ 海关编码 ]: 2933990090

[ 中文概述 ]:
2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

Spautin-1抑制剂文献

Single Chain Variable Fragments Produced in Escherichia coli against Heat-Labile and Heat-Stable Toxins from Enterotoxigenic E. coli.

PLoS ONE 10 , e0131484, (2015)

Diarrhea is a prevalent pathological condition frequently associated to the colonization of the small intestine by enterotoxigenic Escherichia coli (ETEC) strains, known to be endemic in developing co...

Photosynthetic production of enantioselective biocatalysts.

Microb. Cell Fact. 14 , 53, (2015)

Global resource depletion poses a dramatic threat to our society and creates a strong demand for alternative resources that do not compete with the production of food. Meeting this challenge requires ...

Outer-membrane translocation of bulky small molecules by passive diffusion.

Proc. Natl. Acad. Sci. U. S. A. 112 , E2991-9, (2015)

The outer membrane (OM) of gram-negative bacteria forms a protective layer around the cell that serves as a permeability barrier to prevent unrestricted access of noxious substances. The permeability ...

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