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MRT-81

MRT-81用途

MRT-81是人类和啮齿类动物平滑Smo受体的有效拮抗剂,在Shh-light2细胞中IC50值为41 nM。MRT-81具有强大的刺猬抑制活性。MRT-81可用于癌症研究[1]。

MRT-81名称

[ CAS 号 ]:
1263132-08-6

[ 英文名 ]:
MRT-81

MRT-81生物活性

[ 描述 ]:

MRT-81是人类和啮齿类动物平滑Smo受体的有效拮抗剂,在Shh-light2细胞中IC50值为41 nM。MRT-81具有强大的刺猬抑制活性。MRT-81可用于癌症研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> SMO
研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

IC50: 41 nM (Shh-light2 cells Smo receptors)[1]


[体外研究]

MRT-81通过Smo激动剂SAG(0.1μM)诱导间充质多能性C3H10T1/2细胞分化为碱性磷酸酶阳性的成骨细胞,IC50值为64 nM[1]。MRT-81(1-1000 nM)是SAG(0.01μM)诱导的大鼠颗粒细胞前体(GCPs)增殖的有效拮抗剂,IC50小于10 nM[1]。MRT-81(0,0.1,1,10,30,100,300,1000纳米,2小时,37°C)以剂量依赖性方式阻断BODIPY环胺(5纳米)与hSmo的结合,在HEK hSmo细胞中IC50为63纳米[1]。

[参考文献]

[1]. Solinas A, et al. Acylthiourea, acylurea, and acylguanidine derivatives with potent hedgehog inhibiting activity. J Med Chem. 2012 Feb 23;55(4):1559-71.

MRT-81物理化学性质

[ 分子式 ]:
C31H29N3O5S

[ 分子量 ]:
555.64

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