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PACAP(1-27)(人类

PACAP(1-27)(人类用途

PACAP (1-27), human, ovine, rat 是PACAP-38的N-末端片段,是一种有效的 PACAP 受体拮抗剂, 对大鼠PAC1,大鼠VPAC1和人VPAC2的 IC50 值分别为3,2和5 nM。

PACAP(1-27)(人类名称

[ CAS 号 ]:
127317-03-7

[ 中文名 ]:
神经垂体素

[ 英文名 ]:
PACAP-27 (human, mouse, ovine, porcine, rat) trifluoroacetate salt

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

MFCD00167418
ADENYLATE CYCLASE ACTIVATING PEPTIDE-27
Talopram hydrochloride
PACAP (1-27), human, ovine, rat

PACAP(1-27)(人类生物活性

[ 描述 ]:

PACAP (1-27), human, ovine, rat 是PACAP-38的N-末端片段,是一种有效的 PACAP 受体拮抗剂, 对大鼠PAC1,大鼠VPAC1和人VPAC2的 IC50 值分别为3,2和5 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 其他 >> 其他

研究领域 >> 代谢疾病

研究领域 >> 神经疾病

多肽产品

[ 靶点 ]

IC50: 3 nM (rat PAC1), 2 nM (rat VPAC1), 5 nM (human VPAC2)[1]

[体外研究]

PACAP I型和II型受体以相同的高亲和力识别PACAP-27和PACAP-38 [1]。与PACAP(1-38)相比,PACAP(1-27)对VIP-氨基酸取代具有明显且更高的易感性。位置4和5似乎对PACAP的受体结合最重要(1-27),而位置13被鉴定为对PACAP(1-38)的最大亲和力至关重要[2]。

[体内研究]

PACAP(1-27)产生显着的支气管扩张和持续作用的快速起效,并且没有明显的心血管副作用。该肽可能具有作为支气管扩张剂的治疗潜力[3]。 PACAP(1-27)(0.005-5μg)以剂量依赖性方式将基础胰岛素分泌增加约15倍。局部输注葡萄糖(5％)或PACAP(1-27)(0.05μg)导致基础胰岛素输出显着增加至约300μUx/ min/g。 PACAP(1-27)直接增强麻醉狗内分泌胰腺中葡萄糖诱发的胰岛素分泌。该研究表明,PACAP可能在胰岛素分泌中起到促进葡萄糖负荷的局部促进作用[4]。

[动物实验]

豚鼠[3] PACAP-27（0.045至4.5 nmol / kg / min），沙丁胺醇（0.045至4.5 nmol / kg / min）或无菌生理盐水通过输液泵静脉注射（1.0 mL），开始于5分钟前气道激发后持续10分钟[3]。狗[4]四只狗（28.4±1.8 kg）接受PACAP（1-27），其中四种不同浓度分别为0.01,0.1,1.0和10μg/ mL，或0.00318,0.0318,0.318和3.18μM。每种溶液以0.5mL / min的速率局部注入，精确1分钟。因此，在每次输注期间递送至胰腺的总剂量为0.005,0.05,0.5和5μg。关于输注速率考虑胰腺动脉导管的死体积（0.5mL）。在从SPD静脉和主动脉同时取出初始对照样品后，输注盐水1分钟并在输注开始后1,3和5分钟获得样品。对于PACAP（1-27）的剂量，每15分钟重复该过程。在每次输注开始后15分钟获得的样品用作随后干预的对照[4]。

[参考文献]

[1]. Gourlet P, et al. Fragments of pituitary adenylate cyclase activating polypeptide discriminate between type I and II recombinant receptors. Eur J Pharmacol. 1995 Dec 4;287(1):7-11.

[2]. Schäfer H, et al. Structural motifs of pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide (PACAP) defining PAC1-receptor selectivity. Regul Pept. 1999 Feb 5;79(2-3):83-92.

[3]. Lindén A, et al. Inhibition of bronchoconstriction by pituitary adenylate cyclase activating polypeptide (PACAP 1-27) in guinea-pigs in vivo.

[4]. Yamaguchi N, et al. Pituitary adenylate cyclase activating polypeptide enhances glucose-evoked insulin secretion in the canine pancreas in vivo. JOP. 2001 Sep;2(5):306-16.

[相关活性小分子]

PACAP(1-27)(人类物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₄₂H₂₂₄N₄₀O₃₉S

[ 分子量 ]:
3147.608

[ 精确质量 ]:
3145.649414

[ PSA ]:
1340.85000

[ LogP ]:
-3.65

[ 外观性状 ]:
solid | white

[ 折射率 ]:
1.657

[ 储存条件 ]:
−20°C

PACAP(1-27)(人类安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

PACAP(1-27)(人类制备

1、垂体后叶粉的提取将后叶置于五氧化二磷真空干燥器中干燥(水分达3%以下)，用球磨机磨成粉状，得粗后叶粉。然后加入90%的丙酮(3-6倍)，于25℃搅拌4h，放置过夜。如此反复处理2-3次，取少量丙酮液加少量蒸馏水不再显浑浊为止。再用乙醚(3倍量)处理1次，过滤，乙醚自然挥发至干燥，得后叶粉。
丙酮、乙醚处理是为了除去低分子物质和脂类，保证澄明度。
2.猪神经垂体[P2O5]→粗后叶粉[丙酮、乙醚]→[25℃, 4h]垂体后叶粉
垂体后叶粉的精制将垂体后叶粉加入0.25%的乙酸分别提取两次，第1次加入5倍量，第2次加入2倍量，各于50℃搅拌提取15min，过滤。两次提取完毕，合并滤液，将滤液迅速加热至100℃，保持15min，趁热加入0.5%三氯叔丁醇(体积比为1:1，必要时加活性炭处理)，速冷至30℃以下，冷藏过夜后，反复过滤至澄清。乙酸浸出液含无效蛋白质与自解酶，加热可使其凝固和破坏(注意：缩宫素的催产效价在碱性或强酸下易失效。在弱酸如pH3-4时稳定，且100℃流通蒸气灭菌30min或热压灭菌亦稳定)。
垂体后叶粉[0.25%乙酸]→[50℃, 15min]滤液[0.5%三氯叔丁醇]→[冷藏，过滤]精制后叶粉液
后叶粉注射液制剂的制备测定后叶粉液的效价后，加注射用水使其达到10.5 U/ml，并加适量三氯叔丁醇达到0.5%，用冰醋酸调pH为3.5，用垂熔漏斗过滤，灌封，100℃流通蒸气灭菌半小时，即得垂体后叶注射液成品。
后叶粉液[测效价]→[pH3.5]后叶注射液[过滤，灭菌]→后叶注射液成品。

PACAP(1-27)(人类文献

PACAP system evolution and its role in melanophore function in teleost fish skin.

Mol. Cell. Endocrinol. 411 , 130-45, (2015)

Pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide (PACAP) administered to tilapia melanophores ex-vivo causes significant pigment aggregation and this is a newly identified function for this peptide ...

Pituitary adenylate cyclase activating polypeptide is an extraordinarily potent intra-pancreatic regulator of insulin secretion from islet beta-cells.

J. Biol. Chem. 269 , 1290-1293, (1994)

Insulin secretion from pancreatic islets is controlled by peptides as well as by nutrients. We report here a novel, extraordinarily potent peptidergic regulation of insulin secretion. A 27-residue for...

Pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide increases [Ca2]i in rat gonadotrophs through an inositol trisphosphate-dependent mechanism.

J. Biol. Chem. 269 , 5680, (1994)

Pituitary adenylate cyclase-activating polypeptide (PACAP) increases cAMP production and stimulates hormone release from a variety of anterior pituitary cells. However, in anterior pituitary gonadotro...

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