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枸橼酸铋雷尼替丁

枸橼酸铋雷尼替丁用途

雷尼替丁柠檬酸铋是一种口服活性组胺H2受体拮抗剂,IC50为3.3μM。枸橼酸铋雷尼替丁对SARS-CoV-2感染细胞具有高选择性。枸橼酸铋雷尼替丁是一种常用的抗幽门螺杆菌感染药物,其MIC90值为16 ng/L[1][2][3]。

枸橼酸铋雷尼替丁名称

[ CAS 号 ]:
128345-62-0

[ 中文名 ]:
枸橼酸铋雷尼替丁

[ 英文名 ]:
Ranitidine bismuth citrate

[英文别名 ]:

Azamplus
Helirad
Tritec
Pylorisan
Pylorid
Ranitidine bismuth citrate
Elicodil

枸橼酸铋雷尼替丁生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 抗感染 >> SARS冠状病毒

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[ 靶点 ]

IC50: 3.3 μM[1]

[体外研究]

雷尼替丁柠檬酸铋(0.1-1μM,5min)是两种ATP酶的有效不可逆抑制剂(IC50=0.69 µM,Ki=0.97 µM)和DNA展开(IC50 =0.74 µM,Ki=0.39 µM)的SARS-CoV-2解旋酶[2]。枸橼酸铋雷尼替丁(24小时)在Vero E6细胞中显示出有效的抗SARS-CoV-2活性,EC50值为2.3μM[2]。细胞毒性试验[2]细胞系：猴肾Vero E6细胞、人大肠Caco-2细胞浓度：400-3740 μM孵育时间：48小时结果：显示出低细胞毒性,50%细胞毒性浓度(CC50)在2.2 mM和2.5 mM之间。

[体内研究]

雷尼替丁柠檬酸铋(150 mg/kg；鼻内接种；每日一次；4天)抑制SARS-CoV-2复制,并缓解金色叙利亚仓鼠模型中的病毒相关肺炎[2]。枸橼酸铋雷尼替丁(48 mg/kg,i.p.)可有效根除雌性雪貂体内的幽门螺杆菌和mustelae,MIC值分别为8 ng/L和1-2 ng/L[3]。雷尼替丁柠檬酸铋(0.1 mg/kg,0.3 mg/kg；p.o.)可有效抑制胃酸分泌,且(1.0 mM)可抑制人胃蛋白酶同功酶活性[4]。动物模型：雄性和雌性叙利亚仓鼠(6-10只周)[1]剂量：150 mg/kg给药：鼻内接种；腹腔注射；每日一次；4天结果：在金色叙利亚仓鼠模型中,抑制SARS-CoV-2复制,缓解病毒相关肺炎。动物模型：雌性比格犬(14-20 kg)[3]剂量：0.1 mg/kg给药：每小时口服一次,持续5小时结果：抑制胃酸分泌。动物模型：雌性随机饲养的带帽大鼠(体重范围90-120 g)[4]剂量：0.5 mL/100 g给药：用吲哚美辛(5 mg/kg皮下注射)预处理；灌胃结果：抑制大鼠胃粘膜损伤。

[参考文献]

[1]. Herling AW, et al. Inhibition of 14C-aminopyrine accumulation in isolated rabbit gastric glands by the H2-receptor antagonist HOE 760 (TZU-0460). Agents Actions. 1987 Feb. 20(1-2):35-9.

[2]. Yuan S, et al. Metallodrug ranitidine bismuth citrate suppresses SARS-CoV-2 replication and relieves virus-associated pneumonia in Syrian hamsters. Nat Microbiol. 2020 Nov. 5(11):1439-1448.

[3]. Lambert JR, et al. The actions of bismuth in the treatment of Helicobacter pylori infection. Aliment Pharmacol Ther. 1997 Apr. 11(Suppl 1):27-33.

[4]. Stables R, et al. Gastric anti-secretory, mucosal protective, anti-pepsin and anti-Helicobacter properties of ranitidine bismuth citrate. Aliment Pharmacol Ther. 1993 Jun. 7(3):237-46.