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TAK-659

TAK-659用途

TAK-659 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK 和 FLT3 抑制剂,对 SYK 作用的 IC50 值为 3.2 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。

TAK-659名称

[ CAS 号 ]:
1312691-33-0

[ 英文名 ]:
TAK-659

[英文别名 ]:

MFCD30829411
8QR88H79VX

TAK-659生物活性

[ 描述 ]:

TAK-659 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK 和 FLT3 抑制剂,对 SYK 作用的 IC50 值为 3.2 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3

[ 靶点 ]

IC50: 3.2 nM (Syk)[1]

[参考文献]

[1]. Lam B, et al. Discovery of TAK-659 an orally available investigational inhibitor of Spleen Tyrosine Kinase (SYK). Bioorg Med Chem Lett. 2016 Dec 15;26(24):5947-5950.

[2]. Purroy N, et al. Inhibition of BCR signaling using the Syk inhibitor TAK-659 prevents stroma-mediated signaling in chronic lymphocytic leukemia cells. Oncotarget. 2017 Jan 3;8(1):742-756.

[3]. Jie Yu, et al. Anti-tumor activity of TAK-659, a dual inhibitor of SYK and FLT-3 kinases, in AML models. Journal of Clinical Oncology 34, no. 15_suppl.

[4]. Cen O, et al. Spleen Tyrosine Kinase Inhibitor TAK-659 Prevents Splenomegaly and Tumor Development in a Murine Model of Epstein-Barr Virus-Associated Lymphoma. mSphere. 2018 Aug 22;3(4).

TAK-659物理化学性质

[ 密度 ]:
1.6±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
661.7±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₂₁FN₆O

[ 分子量 ]:
344.387

[ 闪点 ]:
354.0±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
344.176086

[ LogP ]:
0.28

[ 蒸汽压 ]:
0.0±2.0 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.756

[ 储存条件 ]:
2-8°C

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