1312691-33-0

• 常用中文名：TAK-659
• 常用英文名：TAK-659
• CAS号：1312691-33-0
• 分子式：C₁₇H₂₁FN₆O
• 分子量：344.387
• 相关类别： 信号通路 蛋白酪氨酸激酶 FLT3
• 发布时间：2018-06-19 07:28:58
• 更新时间：2024-01-10 19:55:58
• TAK-659 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK 和 FLT3 抑制剂,对 SYK 作用的 IC50 值为 3.2 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。

名称

• 英文名: 8QR88H79VX
• 英文别名: 6-{[(1R,2S)-2-Aminocyclohexyl]amino}-7-fluoro-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-1,2-dihydro-3H-pyrrolo[3,4-c]pyridin-3-one; MFCD30829411; 8QR88H79VX; 3H-Pyrrolo[3,4-c]pyridin-3-one, 6-[[(1R,2S)-2-aminocyclohexyl]amino]-7-fluoro-1,2-dihydro-4-(1-methyl-1H-pyrazol-4-yl)-

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 沸点: 661.7±55.0 °C at 760 mmHg
• 分子式: C₁₇H₂₁FN₆O
• 分子量: 344.387
• 闪点: 354.0±31.5 °C
• 精确质量: 344.176086
• LogP: 0.28
• 蒸汽压: 0.0±2.0 mmHg at 25°C
• 折射率: 1.756
• 储存条件: 2-8°C

生物活性

• 描述: TAK-659 是一种高效选择性、可逆的,口服有效的 SYK 和 FLT3 抑制剂,对 SYK 作用的 IC50 值为 3.2 nM。TAK-659 能诱导肿瘤细胞死亡而不作用于非肿瘤细胞,具有治疗慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 的潜力。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SYK
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FLT3
• 靶点:

  IC50: 3.2 nM (Syk)[1]

• 参考文献:

  [1]. Lam B, et al. Discovery of TAK-659 an orally available investigational inhibitor of Spleen Tyrosine Kinase (SYK). Bioorg Med Chem Lett. 2016 Dec 15;26(24):5947-5950.

  [2]. Purroy N, et al. Inhibition of BCR signaling using the Syk inhibitor TAK-659 prevents stroma-mediated signaling in chronic lymphocytic leukemia cells. Oncotarget. 2017 Jan 3;8(1):742-756.

  [3]. Jie Yu, et al. Anti-tumor activity of TAK-659, a dual inhibitor of SYK and FLT-3 kinases, in AML models. Journal of Clinical Oncology 34, no. 15_suppl.

  [4]. Cen O, et al. Spleen Tyrosine Kinase Inhibitor TAK-659 Prevents Splenomegaly and Tumor Development in a Murine Model of Epstein-Barr Virus-Associated Lymphoma. mSphere. 2018 Aug 22;3(4).