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甲磺酸西地那非

甲磺酸西地那非用途

WIN 55,212-2 Mesylate 是一种有效的 cannabinoid receptor 激动剂,对人重组 CB1 和 CB2 受体的Ki 值分别为 62.3 和 3.3 nM。

甲磺酸西地那非名称

[ CAS 号 ]:
131543-23-2

[ 中文名 ]:
WIN 55212-2 甲磺酸盐

[ 英文名 ]:
WIN 55212-2 mesylate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

甲磺酸西地那非生物活性

[ 描述 ]:

WIN 55,212-2 Mesylate 是一种有效的 cannabinoid receptor 激动剂,对人重组 CB1 和 CB2 受体的Ki 值分别为 62.3 和 3.3 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 大麻素受体
研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 62.3 nM (human recombinant CB1), 3.3 nM (human recombinant CB2)


[体外研究]

WIN 55,212-2在CHO-CB2细胞中比在CHO-CB1细胞中更有效6倍。 WIN 55,212-2对CHO-CB2或对照CHO细胞中的花生四烯酸释放没有影响。 WIN 55,212-2未能刺激细胞内Ca2 +增加至10μM[1]。在大鼠大脑皮层神经元的原代培养物中,WIN 55,212-2(0.01-100nM)增加细胞外谷氨酸水平,显示钟形浓度-响应曲线。通过用低Ca2 +培养基(0.2mM)和IP(3)受体替代正常Krebs Ringer-碳酸氢盐缓冲液,SR151716A(10nM)完全抵消了WIN 55,212-2(1nM)的促进作用。拮抗剂xestospongin C(1μM)[2]。 WIN 55,212-2以浓度和钙依赖性方式唤起体外TG神经元的CGRP释放(EC 50 =26μM)。 WIN 55,212-2-2既不抑制辣椒素-释放CGRP释放也不抑制毛喉素,异丙醇或前列腺素E2刺激的cAMP积累。 WIN 55,212-2显着抑制(EC 50 =1.7μM)50mm K +诱发的CGRP释放约70％。 WIN 55,212-2对50 mm K +诱发的CGRP释放的抑制作用不被大麻素1型(CB1)受体的拮抗剂逆转,但其大麻素非活性对映体WIN 55,212-2的大小和效力模拟(EC50 =2.7μM) -3 [3]。

[体内研究]

在前额皮质WIN 55,212-2(0.1和1mg/kg ip)增加清醒大鼠的透析液谷氨酸水平,而较低(0.01mg/kg)和较高(2mg/kg)剂量无效。此外,WIN 55,212-2(0.1 mg/kg)诱导的透析液谷氨酸水平增加可通过选择性CB(1)受体拮抗剂SR141716A(0.1 mg/kg,ip)预处理和低剂量局部灌注来抵消。 -calcium Ringer溶液(Ca2 + 0.2mM)[2]。 WIN 55,212-2(0.5,1,3,5,10和15mg/kg,ip)在低剂量时不改变癫痫发作阈值,而较高剂量的药物以剂量依赖性方式显着增加阈值。在用20mg/kg吡格列酮预处理的组中,观察到剂量高达5mg/kg的WIN 55,212-2的抗惊厥作用,剂量低至0.5mg/kg [4]。

[动物实验]

在实验1中，在确定通过静脉内施用PTZ溶液诱导的阵挛性癫痫发作阈值之前60分钟注射不同剂量的WIN 55,212-2（0.5,1,3,5,10和15mg / kg）。对照动物接受相同体积的载体（1％DMSO水溶液）。剂量和时间点是在试点研究的基础上选择的。在实验2中，为了证实吡格列酮的抗惊厥作用，在不同组的小鼠中在PTZ之前4小时施用不同剂量（10,20,40和80mg / kg）。相应的对照组在同一时间点接收适当的载体（CMC 1％）。在实验3中，检测了WIN 55,212-2和吡格列酮的加成抗癫痫作用;小鼠在WIN 55,212-2（0.5或1mg / kg）前3小时和PTZ前4小时接受吡格列酮（10或20mg / kg）的急性给药。

[参考文献]

[1]. Felder CC, et al. Comparison of the pharmacology and signal transduction of the human cannabinoid CB1 and CB2 receptors. Mol Pharmacol. 1995 Sep;48(3):443-50.

[2]. Ferraro L, et al. The cannabinoid receptor agonist WIN 55,212-2 regulates glutamate transmission in rat cerebral cortex: an in vivo and in vitro study. Cereb Cortex. 2001 Aug;11(8):728-33.

[3]. Price TJ, et al. Cannabinoid receptor-independent actions of the aminoalkylindole WIN 55,212-2 on trigeminal sensory neurons. Br J Pharmacol. 2004 May;142(2):257-66.

[4]. Payandemehr B, et al. Involvement of PPAR receptors in the anticonvulsant effects of a cannabinoid agonist, WIN 55,212-2. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 2015 Mar 3;57:140-5


[相关活性小分子]

1-(2,4-二氯苯基)-5-(4-碘苯基)-4-甲基-N-(哌啶-1-基)-1H-吡唑-3-甲酰胺 | N-[(1S,2S)-3-(4-氯苯基)-2-(3-氰基苯基)-1-甲基丙基]-2-甲基-2-[(5-(三氟甲基)吡啶-2-基)氧基]丙酰胺 | SR144528 | BAY 59-3074 | 组织27569 | 奥替那班 | 2-(2,4-二氯苯基氨基)-4-三氟甲基嘧啶-5-羧酸[(四氢吡喃-4-基)甲基]酰胺 | A-836339 | 2-[1-(4-氯苯甲酰基)-5-甲氧基-2-甲基-1H-吲哚-3-基]-1-(4-吗啉基)乙酮 | JD-5037 | 3-(4-氯苯基)-N-((4-氯苯基)磺酰基)-N'-甲基-4-苯基-4,5-二氢-1H-吡唑-1-酰胺 | 孕烯醇酮 | 花生四希酸乙醇胺 | 2-花生酰基甘油 | (R,S)-3-(2-碘-5-硝基苯甲酰)-1-(1-甲基-2-哌啶甲基)-1H-吲哚

甲磺酸西地那非物理化学性质

[ 沸点 ]:
627.7ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C28H30N2O6S

[ 分子量 ]:
522.613

[ 闪点 ]:
333.4ºC

[ 精确质量 ]:
522.182434

[ PSA ]:
106.45000

[ LogP ]:
5.12230

[ 外观性状 ]:
白色至灰白色固体

[ 蒸汽压 ]:
1.14E-15mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
Store at +4°C

[ 水溶解性 ]:
0.1 M HCl: 0.25 mg/mL

甲磺酸西地那非MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

甲磺酸西地那非安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

甲磺酸西地那非文献

Chemical genetics reveals a complex functional ground state of neural stem cells.

Nat. Chem. Biol. 3(5) , 268-273, (2007)

The identification of self-renewing and multipotent neural stem cells (NSCs) in the mammalian brain holds promise for the treatment of neurological diseases and has yielded new insight into brain canc...

Genetic mapping of targets mediating differential chemical phenotypes in Plasmodium falciparum.

Nat. Chem. Biol. 5 , 765-71, (2009)

Studies of gene function and molecular mechanisms in Plasmodium falciparum are hampered by difficulties in characterizing and measuring phenotypic differences between individual parasites. We screened...

Activation of the endocannabinoid system by organophosphorus nerve agents.

Nat. Chem. Biol. 4 , 373-8, (2008)

Delta(9)-tetrahydrocannabinol (THC), the psychoactive ingredient of marijuana, has useful medicinal properties but also undesirable side effects. The brain receptor for THC, CB(1), is also activated b...


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