CAIX Inhibitor S4

CAIX Inhibitor S4用途

CAIX抑制剂S4是碳酸酐酶IX/XII(CA IX/XII)的有效和选择性抑制剂,Ki分别为7 nM和2 nM。CAIX抑制剂S4也抑制CA II和CA I(Ki分别为546和5600 nM)。CAIX抑制剂S4可以抑制原位MDA-MB-231小鼠模型中的肺转移数量,而不影响原发性肿瘤生长[1]。

CAIX Inhibitor S4名称

[ CAS 号 ]:
1330061-67-0

[ 英文名 ]:
S4

[英文别名 ]:

MFCD30182321
S4
4-[(3,5-Dimethylphenyl)ureido]phenyl sulfamate
CAIX Inhibitor S4

CAIX Inhibitor S4生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 碳酸酐酶

[ 靶点 ]

Ki: 2 nM (CA XII), 7 nM (CA IX), 546 nM (CA II), 5600 nM (CA I)[1]

[体外研究]

CAIX抑制剂S4(1-100μM；24小时)以剂量依赖性方式抑制MDA-MB-231、HCT116和HT29细胞的增殖[1]。CAIX抑制剂S4(3.3-33μM；24小时)以浓度依赖性方式抑制缺氧条件下eGFP-MDA-MB-231细胞的迁移[1]。CAIX抑制剂S4(33μM；15-60分钟)延迟缺氧条件下MDA-MB-231细胞的细胞扩散,但在常氧条件下基本上不延迟[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：MDA-MB-231、HCT116和HT29细胞浓度：1、10、100μM培养时间：24小时结果：抑制MDA-MB-231、HCT116和HT29细胞的增殖,IC50分别为481μM、>1000μM和20μM。

[体内研究]

CAIX抑制剂S4(10 mg/kg；i、 p.14天)抑制MDA-MB-231模型中的转移性肿瘤负担,同时对原发性肿瘤生长或小鼠状况没有影响[1]。动物模型：雌性nu/nu CBA小鼠(10-12周)注射eGFP-MDA-MB-231细胞[1]剂量：10 mg/kg给药：每天一次,连续14天,按“5天开始,2天停止”的给药方案给药。结果：显著降低了携带原位eGFP-MDA-MB-231肿瘤的小鼠的肺转移肿瘤负担。在整个实验过程中,溶媒和S4处理小鼠的平均体重相似。

[参考文献]

[1]. Gieling RG, et, al. Antimetastatic effect of sulfamate carbonic anhydrase IX inhibitors in breast carcinoma xenografts. J Med Chem. 2012 Jun 14;55(11):5591-600.

CAIX Inhibitor S4物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₁₅H₁₇N₃O₄S

[ 分子量 ]:
335.378

[ 精确质量 ]:
335.093964

[ LogP ]:
2.51

[ 折射率 ]:
1.663

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

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