Peficitinib hydrochloride

Peficitinib hydrochloride用途

盐酸哌非西丁尼(ASP015K)是一种口服活性JAK抑制剂,JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2的IC50s分别为3.9、5.0、0.7和4.8nM[1]。

Peficitinib hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1353219-06-3

[ 英文名 ]:
Peficitinib hydrochloride

Peficitinib hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

盐酸哌非西丁尼(ASP015K)是一种口服活性JAK抑制剂,JAK1、JAK2、JAK3和Tyk2的IC50s分别为3.9、5.0、0.7和4.8nM[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> JAK
信号通路 >> 表观遗传学 >> JAK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> JAK
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

JAK3:0.7 nM (IC50)

JAK1:3.9 nM (IC50)

Tyk2:4.8 nM (IC50)

JAK2:5 nM (IC50)


[体外研究]

氢溴酸培非西丁尼(0-100 nM；3天)以浓度依赖的方式抑制IL-2诱导的T细胞增殖[1]。氢溴酸培非西丁尼(10-1000 nM)以浓度依赖性方式抑制大鼠全血中IL-2诱导的STAT5磷酸化,平均IC50为124 nM,并抑制人体淋巴细胞中STAT5磷酸化,平均IC 50为127 nM[1]。细胞增殖试验[1]细胞系：雄性Lewis大鼠脾细胞浓度：0-100nM培养时间：3天结果：以浓度依赖性方式抑制IL-2诱导的T细胞增殖,IC50为10nM。

[体内研究]

在佐剂诱导性关节炎大鼠模型中,氢溴酸培非西汀(1-30 mg/kg；p.o.；每天一次,持续24天)在预防和治疗剂量方案中均显示出剂量依赖性疗效[1]。动物模型：7周龄雌性Lewis大鼠,佐剂诱导性关节炎(AIA)模型[1]剂量：1、3、10和30 mg/kg给药：口服,每天一次,持续24天结果：当剂量为1 mg/kg或更大时,显著抑制了爪子体积的增加,ED50值为2.7 mg/kg(95%置信区间：1.5–4.2 mg/kg)。在10 mg/kg或更大剂量下,骨破坏分数显著降低,在30 mg/kg剂量下,爪子肿胀和骨破坏分数几乎完全改善。

[参考文献]

[1]. Ito M, et al. A novel JAK inhibitor, peficitinib, demonstrates potent efficacy in a rat adjuvant-induced arthritis model. J Pharmacol Sci. 2017 Jan;133(1):25-33.

Peficitinib hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C18H23ClN4O2

[ 分子量 ]:
362.85

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