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TBI-166

TBI-166用途

TBI-166是一种瑞敏吩嗪类似物,是一种口服活性抗结核药物,其不良反应少于瑞敏吩嗪铅化合物氯法嗪(HY-B1046)[1][2][3]。

TBI-166名称

[ CAS 号 ]:
1353734-12-9

[ 英文名 ]:
TBI-166

TBI-166生物活性

[ 描述 ]:

TBI-166是一种瑞敏吩嗪类似物,是一种口服活性抗结核药物,其不良反应少于瑞敏吩嗪铅化合物氯法嗪(HY-B1046)[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染
信号通路 >> 抗感染 >> 细菌

[体外研究]

待定-166抑制 结核分枝杆菌H37Rv复制 (MIC:0.063μ对 16种药物敏感的临床分离株 (分枝杆菌属) 也有效,麦克风为 0.005-0.15μg/mL[1]TBI-166(0-1μg/mL,3天) 抑制 结核分枝杆菌感染的 J774A.1型细胞内 结核分枝杆菌[1]。

[体内研究]

TBI-166(10-80mg/kg口服,8.周) 在慢性小鼠 结核分枝杆菌H37Rv感染模型中表现出抗结核活性[1]。 待定-166在小鼠体内显示出 LD50型值超过 3000 mg/kg[1]待定-166的半衰期较短 (41.25小时)可降低皮肤色素沉着的可能性[2]。 动物模型:慢性鼠结核分枝杆菌H37Rv感染模型[1]剂量:10、20、80 mg/kg给药:口服,8周。结果:肺部CFU计数减少。

[参考文献]

[1]. Xu J, et al. In Vitro and In Vivo Activities of the Riminophenazine TBI-166 against Mycobacterium tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother. 2019 Apr 25;63(5):e02155-18.  

[2]. Zhu H, et al. Activity of Clofazimine and TBI-166 against Mycobacterium tuberculosis in Different Administration Intervals in Mouse Tuberculosis Models. Antimicrob Agents Chemother. 2021 Mar 18;65(4):e02164-20.  

[3]. Ding Y, et al. Superior Efficacy of a TBI-166, Bedaquiline, and Pyrazinamide Combination Regimen in a Murine Model of Tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother. 2022 Sep 20;66(9):e0065822.  

TBI-166物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H30F3N5O3

[ 分子量 ]:
589.61

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