1353734-12-9

• 常用中文名：TBI-166
• 常用英文名：TBI-166
• CAS号：1353734-12-9
• 分子式：C₃₂H₃₀F₃N₅O₃
• 分子量：589.61
• 相关类别： 信号通路 抗感染 细菌
• 发布时间：2023-04-06 22:07:36
• 更新时间：2024-08-28 20:06:07
• TBI-166是一种瑞敏吩嗪类似物,是一种口服活性抗结核药物,其不良反应少于瑞敏吩嗪铅化合物氯法嗪(HY-B1046)[1][2][3]。

名称

• 英文名: TBI-166

物化性质

• 分子式: C₃₂H₃₀F₃N₅O₃
• 分子量: 589.61

生物活性

• 描述: TBI-166是一种瑞敏吩嗪类似物,是一种口服活性抗结核药物,其不良反应少于瑞敏吩嗪铅化合物氯法嗪(HY-B1046)[1][2][3]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 抗感染 >> 细菌
• 体外研究: 待定-166抑制 结核分枝杆菌H37Rv复制 (MIC:0.063μ对 16种药物敏感的临床分离株 (分枝杆菌属) 也有效,麦克风为 0.005-0.15μg/mL[1]TBI-166(0-1μg/mL,3天) 抑制 结核分枝杆菌感染的 J774A.1型细胞内 结核分枝杆菌[1]。
• 体内研究: TBI-166(10-80mg/kg口服,8.周) 在慢性小鼠 结核分枝杆菌H37Rv感染模型中表现出抗结核活性[1]。 待定-166在小鼠体内显示出 LD50型值超过 3000 mg/kg[1]待定-166的半衰期较短 (41.25小时)可降低皮肤色素沉着的可能性[2]。 动物模型：慢性鼠结核分枝杆菌H37Rv感染模型[1]剂量：10、20、80 mg/kg给药：口服,8周。结果：肺部CFU计数减少。
• 参考文献:

  [1]. Xu J, et al. In Vitro and In Vivo Activities of the Riminophenazine TBI-166 against Mycobacterium tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother. 2019 Apr 25;63(5):e02155-18.

  [2]. Zhu H, et al. Activity of Clofazimine and TBI-166 against Mycobacterium tuberculosis in Different Administration Intervals in Mouse Tuberculosis Models. Antimicrob Agents Chemother. 2021 Mar 18;65(4):e02164-20.

  [3]. Ding Y, et al. Superior Efficacy of a TBI-166, Bedaquiline, and Pyrazinamide Combination Regimen in a Murine Model of Tuberculosis. Antimicrob Agents Chemother. 2022 Sep 20;66(9):e0065822.