2230253-82-2

• 常用中文名：PKI-166 hydrochloride
• 常用英文名：PKI 166 hydrochloride
• CAS号：2230253-82-2
• 分子式：C₂₀H₁₉ClN₄O
• 分子量：366.84
• 相关类别： 信号通路 JAK/STAT信号通路 EGFR
• 发布时间：2020-08-08 17:49:07
• 更新时间：2024-01-23 00:42:04
• PKI-166 hydrochloride 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。

名称

• 英文名: PKI-166 hydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₀H₁₉ClN₄O
• 分子量: 366.84
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: PKI-166 hydrochloride 是一种高效、选择性的,有口服生物活性的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,IC50 值为 0.7 nM。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
  信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
• 靶点:

  IC50: 0.7 nM (EGFR tyrosine kinase)[1]

• 体外研究: PKI-166盐酸盐预处理(0-0.5μM；1小时)抑制人胰腺癌细胞EGFR自磷酸化[1]。PKI-166盐酸盐(0.03μM；6d)增强吉西他滨介导的细胞毒性[1]。westernblot分析[1]细胞株：L3.6pl细胞浓度：0.01μM,0.05μM,0.5μM孵育时间：1h。结果：EGFR自磷酸化呈剂量依赖性抑制。细胞毒性实验[1]细胞株：L3.6pl细胞浓度：0.03μM孵育时间：6d结果：吉西他滨介导的细胞毒性增强。
• 体内研究: PKI-166盐酸盐(100 mg/kg；p.o.；每日；异种移植后第7天至第35天)抑制胰腺癌生长[1]。动物模型：雄性裸鼠移植L3.6pl细胞(8-12周)[1]剂量：100mg/kg给药：口服；每日；移植后第7天至第35天结果：肿瘤体积中位数显著降低。
• 参考文献:

  [1]. Bruns CJ, et al. Blockade of the epidermal growth factor receptor signaling by a novel tyrosine kinase inhibitor leads to apoptosis of endothelial cells and therapy of human pancreatic carcinoma. Cancer Res. 2000 Jun 1;60(11):2926-35.