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AMG-1694

AMG-1694用途

AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂,AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离,IC50 为 7 nM,间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用,并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化,并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。

AMG-1694名称

[ CAS 号 ]:
1361217-07-3

[ 英文名 ]:
AMG-1694

AMG-1694生物活性

[ 描述 ]:

AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂,AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离,IC50 为 7 nM,间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用,并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化,并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 葡萄糖激酶
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 7 nM (GK-GKRP)[1]


[体外研究]

AMG-1694在GKRP存在下以0.020μM的EC50恢复GK的酶活性方面非常有效[1]。

[参考文献]

[1]. Lloyd DJ, et al. Antidiabetic effects of glucokinase regulatory protein small-molecule disruptors. Nature. 2013 Dec 19;504(7480):437-40.

AMG-1694物理化学性质

[ 分子式 ]:
C23H30F3N3O4S2

[ 分子量 ]:
533.63

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