1361217-07-3

• 常用中文名：AMG-1694
• 常用英文名：AMG-1694
• CAS号：1361217-07-3
• 分子式：C₂₃H₃₀F₃N₃O₄S₂
• 分子量：533.63
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 葡萄糖激酶
• 发布时间：2019-10-09 13:28:29
• 更新时间：2024-01-10 17:42:28
• AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂,AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离,IC50 为 7 nM,间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用,并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化,并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。

名称

• 英文名: AMG-1694

物化性质

• 分子式: C₂₃H₃₀F₃N₃O₄S₂
• 分子量: 533.63

生物活性

• 描述: AMG-1694 是一种有效的葡萄糖激酶-葡萄糖激酶调节蛋白 (GK-GKRP) 破坏剂,AMG-1694 促进 GK-GKRP 复合物的解离,IC50 为 7 nM,间接增加 GK 酶活性。AMG-1694 有效地逆转 GKRP 对 GK 活性的抑制作用,并促进 GK 易位。AMG-1694 可在几种啮齿动物的糖尿病模型中使血糖水平正常化,并且只能降低糖尿病患者血糖而非血糖正常的动物。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 葡萄糖激酶
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 7 nM (GK-GKRP)[1]

• 体外研究: AMG-1694在GKRP存在下以0.020μM的EC50恢复GK的酶活性方面非常有效[1]。
• 参考文献:

  [1]. Lloyd DJ, et al. Antidiabetic effects of glucokinase regulatory protein small-molecule disruptors. Nature. 2013 Dec 19;504(7480):437-40.