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DHODH-IN-13

DHODH-IN-13用途

DHODH-IN-13 (Compound 7a) 是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-13 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对大鼠肝脏 DHODH 的 IC50 为 4.3 μM。DHODH-IN-13 可用于类风湿关节炎。

DHODH-IN-13名称

[ CAS 号 ]:
1364791-86-5

[ 英文名 ]:
DHODH-IN-13

DHODH-IN-13生物活性

[ 描述 ]:

DHODH-IN-13 (Compound 7a) 是一种 A771726 的 hydroxyfurazan 类似物。DHODH-IN-13 是一种二氢乳清酸脱氢酶 (DHODH) 抑制剂,对大鼠肝脏 DHODH 的 IC50 为 4.3 μM。DHODH-IN-13 可用于类风湿关节炎。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 乳酸脱氢酶

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

IC50: 4.3 μM for (Rat liver DHODH)[1]

[体外研究]

DHODH-IN-13(化合物7a)是A771726的羟基呋喃赞类似物,在生理条件下稳定。当DHODH-IN-13在DHODH活性位点以硅质形式对接时,得到了一个类似BQN的姿势,使去质子的呋喃赞羟基面向Arg136而不是Tyr356,从而有效地模拟了BQN和相关化合物的羧基[1]。

[参考文献]

[1]. Lolli ML, et al. New inhibitors of dihydroorotate dehydrogenase (DHODH) based on the 4-hydroxy-1,2,5-oxadiazol-3-yl (hydroxyfurazanyl) scaffold. Eur J Med Chem. 2012 Mar;49:102-9.

DHODH-IN-13物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₀H₆F₃N₃O₃

[ 分子量 ]:
273.17

[ 储存条件 ]:
2-8°C，密封，干燥

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