SCH 42495
SCH 42495用途
SCH 42495 是一种具有口服活性的中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂,具有抗高血压活性。SCH 42495 是 SCH 42354 的口服活性前药。
SCH 42495名称
SCH 42495生物活性
[ 描述 ]:
SCH 42495 是一种具有口服活性的中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂,具有抗高血压活性。SCH 42495 是 SCH 42354 的口服活性前药。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
NEP[1]
[体外研究]
SCH 42354在体外选择性地抑制leu脑啡肽和ANF(IC50分别为8.3和10.0nm)的水解[1]。
[体内研究]
SCH 42495(30 mg/kg;口服灌胃;每日两次)可显著减少缺氧大鼠10天后的肺血管重塑和心室肥厚[2]。SCH 42495(30 mg/kg;口服灌胃;每日两次)可导致慢性缺氧大鼠心血管重塑减少[2]。SCH 42495(口服剂量为1、3或10 mg/kg)可显著降低DOCA-N a高血压大鼠的血压,分别为22±6、43±7和62±12 mm Hg[1]。动物模型:缺氧大鼠[2]剂量:30mg/kg给药:口服灌胃;每日2次,连续10d结果:引起肺血管重塑和心室肥厚明显减轻。导致慢性缺氧引起的心血管重塑减少。
[参考文献]
SCH 42495物理化学性质
[ 分子式 ]:
C20H29NO4S2
[ 分子量 ]:
411.57900
[ 精确质量 ]:
411.15400
[ PSA ]:
123.07000
[ LogP ]:
3.62530
[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥
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