136511-43-8

• 常用中文名：SCH 42495
• 常用英文名：SCH 42495
• CAS号：136511-43-8
• 分子式：C₂₀H₂₉NO₄S₂
• 分子量：411.57900
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 脑啡肽酶
• 发布时间：2016-02-06 00:38:29
• 更新时间：2024-01-12 12:43:44
• SCH 42495 是一种具有口服活性的中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂,具有抗高血压活性。SCH 42495 是 SCH 42354 的口服活性前药。

名称

• 英文名: N-[2(S)-(acetylhtiomethyl)-3-(2-methylphenyl)-1-oxopropyl]-L-methionine ethyl ester
• 英文别名: N-(2(S)-(ACETYLTHIOMETHYL)-3-(2-METHYLPHENYL)-1-OXOPROPYL)-L-METHIONINE ETHYL ESTER; N-[2(S)-acetylthiomethyl-3-(2-methylphenyl)propionyl]-(S)-methionine ethyl ester

物化性质

• 分子式: C₂₀H₂₉NO₄S₂
• 分子量: 411.57900
• 精确质量: 411.15400
• PSA: 123.07000
• LogP: 3.62530
• 储存条件: 2-8°C，密封，干燥

生物活性

• 描述: SCH 42495 是一种具有口服活性的中性金属内肽酶 (NEP) 抑制剂,具有抗高血压活性。SCH 42495 是 SCH 42354 的口服活性前药。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 脑啡肽酶
• 靶点:

  NEP[1]

• 体外研究: SCH 42354在体外选择性地抑制leu脑啡肽和ANF(IC50分别为8.3和10.0nm)的水解[1]。
• 体内研究: SCH 42495(30 mg/kg；口服灌胃；每日两次)可显著减少缺氧大鼠10天后的肺血管重塑和心室肥厚[2]。SCH 42495(30 mg/kg；口服灌胃；每日两次)可导致慢性缺氧大鼠心血管重塑减少[2]。SCH 42495(口服剂量为1、3或10 mg/kg)可显著降低DOCA-N a高血压大鼠的血压,分别为22±6、43±7和62±12 mm Hg[1]。动物模型：缺氧大鼠[2]剂量：30mg/kg给药：口服灌胃；每日2次,连续10d结果：引起肺血管重塑和心室肥厚明显减轻。导致慢性缺氧引起的心血管重塑减少。
• 参考文献:

  [1]. Watkins RW, et al. Atrial natriuretic factor potentiating and hemodynamic effects of SCH 42495, a new, neutral metalloendopeptidase inhibitor. Am J Hypertens. 1993 May;6(5 Pt 1):357-68.

  [2]. Thompson JS, et al. Effects of the neutral endopeptidase inhibitor, SCH 42495, on the cardiovascular remodelling secondary to chronic hypoxia in rats. Clin Sci (Lond). 1994 Jul;87(1):109-14.