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Panamesine

Panamesine用途

Panamesine (EMD 57445) 是一种高亲和力的 sigma 受体配体,IC50 为 6 nM,有潜力用于非典型抗精神病的研究。

Panamesine名称

[ CAS 号 ]:
139225-22-2

[ 英文名 ]:
Panamesine

[英文别名 ]:

Panamesine生物活性

[ 描述 ]:

Panamesine (EMD 57445) 是一种高亲和力的 sigma 受体配体,IC50 为 6 nM,有潜力用于非典型抗精神病的研究。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 神经疾病
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> Sigma Receptor

[ 靶点 ]

IC50: 6 nM (sigma receptor)[1]


[体内研究]

Panamesine(EMD 57445；0.3,1,3,30 mg/kg)诱导多个皮质区域c-fos表达的剂量依赖性增加,梨状皮质信号最强[1]。动物模型：雌性Sprague-Dawley大鼠,2个月龄,体重200-250克[1]剂量：0.3,1,3,30 mg/kg给药：皮下注射结果：在所有浓度(0.3 mg/kg,1 mg/kg,3 mg/kg,30 mg/kg)下,在额叶、顶叶、鼻周、颞叶、梨状叶、岛叶、边缘检测到特异性c-fos基因表达,扣带回和枕皮质。

[参考文献]

[1]. N Dahmen, et al. Induction of C-Fos Gene Expression by the Selective Sigma Receptor Ligand EMD 57445 in Rat Brain. Eur Neuropsychopharmacol. 1996 Aug;6(3):237-43.

Panamesine物理化学性质

[ 密度 ]:
1.343g/cm3

[ 沸点 ]:
614.1ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C23H26N2O6

[ 分子量 ]:
426.46200

[ 闪点 ]:
325.2ºC

[ 精确质量 ]:
426.17900

[ PSA ]:
80.70000

[ LogP ]:
2.73560

[ 蒸汽压 ]:
6.17E-16mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.621

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