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L-690488

L-690488用途

L-690488 是一种 L-690330 的前药,也是一种选择性的肌醇单磷酸酶 (IMPase) 抑制剂。L-690488 比 L-690330 具有更有效的细胞穿透能力。

L-690488名称

[ CAS 号 ]:
142523-14-6

[ 中文名 ]:
L-690,488

[ 英文名 ]:
L-690,488

[英文别名 ]:

L-690488生物活性

[ 描述 ]:

L-690488 是一种 L-690330 的前药,也是一种选择性的肌醇单磷酸酶 (IMPase) 抑制剂。L-690488 比 L-690330 具有更有效的细胞穿透能力。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸酶
研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

Inositol monophosphatase (IMPase)[1][2]


[体外研究]

在胆碱(卡巴胆碱)刺激的大鼠皮层切片和稳定转染人m受体m1-CHO细胞的中国仓鼠卵巢细胞中研究了L-690488的作用。L-690488在大鼠皮层切片和m1-CHO细胞中的EC50值分别为3.7μM和1.0μM)。L-690488处理的m1-CHO细胞中[3H]CMP-PA的时间历程和最大累积量与锂类似,但L-690488的作用再次明显增强(L-690488和锂的EC50值分别为3.5μM和0.52 mM)[1]。L-690488抑制卡巴胆碱诱导的m1 CHO细胞中肌醇1,4,5-三磷酸和肌醇1,3,4,5-四磷酸的升高。L-690488对磷脂酰肌醇(Pl)循环的这些影响确实是由于肌醇消耗所致[1]。

[参考文献]

[1]. Atack JR, et al. Effects of L-690,488, a prodrug of the bisphosphonate inositol monophosphatase inhibitor L-690,330, on phosphatidylinositol cycle markers. J Pharmacol Exp Ther. 1994 Jul;270(1):70-6.

[2]. Chen X, et al. Stimulatory effect of lithium on glucose transport in rat adipocytes is not mediated by elevation of IP1. Am J Physiol. 1998 Aug;275(2):E272-7.

L-690488物理化学性质

[ 分子式 ]:
C32H52O16P2

[ 分子量 ]:
754.69300

[ 精确质量 ]:
754.27300

[ PSA ]:
225.34000

[ LogP ]:
7.08450

[ 储存条件 ]:
2-8°C,密封,干燥

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