脂质过氧化抑制剂1

Lipid peroxidation inhibitor 1 是一种脂质过氧化 (lipid peroxidation) 抑制剂,其 IC50 值为 0.07 μM。

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IC50: 0.07μM (lipid peroxidation)[1]

在合成的化合物中,脂质过氧化抑制剂1(26n)在抑制脂质过氧化反应中表现出有效作用,IC50为0.07μM[1]。

碱性分子8a和27对(甲基苯丙胺)MAP诱导的运动过度具有显着作用。除了这些化合物之外,与位置2中的甲基相邻的苯基在一定距离处似乎是必不可少的(比较化合物26m,o,p与化合物脂质过氧化抑制剂1(26n),q,r)。在这些化合物中,发现在2位具有苯基哌啶基的脂质过氧化抑制剂1是最有效的[1]。

向大鼠肝微粒体（S-9）（0.3mg蛋白质/ 40mM Tris-苹果酸盐缓冲液（pH 7.4），2.4mL）（2.4mL）中加入FeCl 2水溶液的混合物（1：1; 0.1mL）（ 0.25mM）和NADPH（3mM）。将匀浆在37℃温育1小时后，通过硫代巴比妥酸法测定过氧化物的产生。与载体（DMSO）组中的产生量相比，对脂质过氧化的抑制活性表示为IC 50值或抑制百分比[1]。

使用5周龄雄性小鼠（25至35g）。在90分钟的适应期后，将悬浮在5％阿拉伯树胶中的试验化合物（包括脂质过氧化抑制剂1）腹膜内注射，体积为20mL / kg。用试验化合物处理30分钟后，以1mg / kg的剂量腹膜内注射溶于盐水中的甲基苯丙胺，体积为20mL / kg。注射甲基苯丙胺后，立即监测自发运动活动90分钟[1]。

[1]. Ohkawa S, et al. 5-aminocoumarans: dual inhibitors of lipid peroxidation and dopamine release with protectiveeffects against central nervous system trauma and ischemia. J Med Chem. 1997 Feb 14;40(4):559-73.

磺丁基-β-环糊精钠盐 | 环孢霉素A | 2-(3,6-二乙酰氧基-2,7-二氯-9H-氧杂蒽-9-基)苯甲酸 | 1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶盐酸盐 | GW4869 | 乙莫克舍 | (2R,2'R,3R,3'R,4S,4'S,5R,5'R,6S,6'S)-6,6'-硫代双(4-(4-(3-氟苯基)-1H-1,-1H-1,2,3-三唑-1-基)-2-(羟甲基)四氢-2H-吡喃-3,5-二醇) | Mitoquinone甲磺酸盐 | GSK2795039 | CBIC2 | BAPTA-AM | AP20187 | GKT137831 | D-(-)-荧光素 | 单响尾蛇毒蛋白