NADH-IN-1

NADH-IN-1用途

NADH-IN-1具有NADH：泛醌氧化还原酶抑制活性,IC50值为27μM。NADH-IN-1可有效刺激体外葡萄糖摄取。NADH-IN-1很容易被肝脏代谢。NADH-IN-1可用于研究糖尿病[1]。

NADH-IN-1名称

[ CAS 号 ]:
1432445-15-2

[ 英文名 ]:
NADH-IN-1

NADH-IN-1生物活性

[ 描述 ]:

NADH-IN-1具有NADH：泛醌氧化还原酶抑制活性,IC50值为27μM。NADH-IN-1可有效刺激体外葡萄糖摄取。NADH-IN-1很容易被肝脏代谢。NADH-IN-1可用于研究糖尿病[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 27 μM (NADH:ubiquinone oxidoreductase)[1]


[体内研究]

NADH-IN-1(1μM)半衰期短,内在清除快,表明其在体内容易被肝脏代谢；对原代大鼠肝细胞无不良影响,且不抑制hERG通道[1]。NADH-IN-1(10 mg/kg；静脉注射或口服；单次剂量)在静脉注射或口服10 mg/kg时不会产生明显的毒性作用；半衰期短,血浆清除率高；具有高的小鼠和人血清蛋白结合力,以及中等的生物利用度[1]。动物模型：雄性C57BL/6小鼠【1】剂量：10 mg/kg给药：IV或PO；单次给药(药代动力学分析)结果：静脉注射或口服10 mg/kg均未产生明显毒性作用；半衰期短,为0.45小时,血浆清除率高；小鼠和人血清蛋白结合率高,生物利用度适中(21.4%)。

[参考文献]

[1]. Devine R, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of aryl piperazines with potential as antidiabetic agents via the stimulation of glucose uptake and inhibition of NADH:ubiquinone oxidoreductase. Eur J Med Chem. 2020;202:112416.

NADH-IN-1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C19H21F3N2OS

[ 分子量 ]:
382.44

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