1432445-15-2

• 常用中文名：NADH-IN-1
• 常用英文名：NADH-IN-1
• CAS号：1432445-15-2
• 分子式：C₁₉H₂₁F₃N₂OS
• 分子量：382.44
• 相关类别： 研究领域 代谢疾病
• 发布时间：2022-08-20 09:12:05
• 更新时间：2024-01-16 12:24:35
• NADH-IN-1具有NADH：泛醌氧化还原酶抑制活性,IC50值为27μM。NADH-IN-1可有效刺激体外葡萄糖摄取。NADH-IN-1很容易被肝脏代谢。NADH-IN-1可用于研究糖尿病[1]。

名称

• 英文名: NADH-IN-1

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₁F₃N₂OS
• 分子量: 382.44

生物活性

• 描述: NADH-IN-1具有NADH：泛醌氧化还原酶抑制活性,IC50值为27μM。NADH-IN-1可有效刺激体外葡萄糖摄取。NADH-IN-1很容易被肝脏代谢。NADH-IN-1可用于研究糖尿病[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 代谢疾病
• 靶点:

  IC50: 27 μM (NADH:ubiquinone oxidoreductase)[1]

• 体内研究: NADH-IN-1(1μM)半衰期短,内在清除快,表明其在体内容易被肝脏代谢；对原代大鼠肝细胞无不良影响,且不抑制hERG通道[1]。NADH-IN-1(10 mg/kg；静脉注射或口服；单次剂量)在静脉注射或口服10 mg/kg时不会产生明显的毒性作用；半衰期短,血浆清除率高；具有高的小鼠和人血清蛋白结合力,以及中等的生物利用度[1]。动物模型：雄性C57BL/6小鼠【1】剂量：10 mg/kg给药：IV或PO；单次给药(药代动力学分析)结果：静脉注射或口服10 mg/kg均未产生明显毒性作用；半衰期短,为0.45小时,血浆清除率高；小鼠和人血清蛋白结合率高,生物利用度适中(21.4%)。
• 参考文献:

  [1]. Devine R, et al. Design, synthesis, and biological evaluation of aryl piperazines with potential as antidiabetic agents via the stimulation of glucose uptake and inhibition of NADH:ubiquinone oxidoreductase. Eur J Med Chem. 2020;202:112416.