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替仑西平二盐酸盐

替仑西平二盐酸盐用途

Telenzepine dihydrochloride 是一种选择性和具有口服活性的毒蕈碱 M1 受体拮抗剂,Ki 为 0.94 nM。Telenzepine dihydrochloride 抑制胃酸分泌并具有抗溃疡作用。

替仑西平二盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
147416-96-4

[ 中文名 ]:
替仑西平二盐酸盐

[ 英文名 ]:
Telenzepine dihydrochloride

[英文别名 ]:

MFCD00083208

替仑西平二盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

Telenzepine dihydrochloride 是一种选择性和具有口服活性的毒蕈碱 M1 受体拮抗剂,Ki 为 0.94 nM。Telenzepine dihydrochloride 抑制胃酸分泌并具有抗溃疡作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

Ki: 0.94 nM (Muscarinic M1 receptor), 17.8 nM (Muscarinic M2 receptor)[3]

[体外研究]

在亚微摩尔浓度(100 nM)下,泰伦西平可消除对毒蕈碱或乙酰胆碱反应中毒蕈碱成分的反应。毒蕈碱对突触后M1受体的兴奋作用被浓度为0.1-1000nm的Telenzepine剂量依赖性地抑制[2]。泰伦西平作为AH/2型神经元毒蕈碱去极化拮抗剂的阈值剂量为0.1～1nm。消除反应所需的替硝西平的IC50为8.5nm[2]。

[体内研究]

静脉注射泰伦西平可显著抑制Ghosh-Schild大鼠(卡巴胆碱刺激)、慢性瘘管大鼠(基底分泌)或改良Shay大鼠的胃酸分泌[1]。Telenzepine(2.7μmol/kg；口服)治疗在改良Shay大鼠中显示出显著的更长的抗溃疡作用[1]。

[参考文献]

[1]. R Riedel, et al. Comparison of the gastric antisecretory and antiulcer potencies of telenzepine, pirenzepine, ranitidine and cimetidine in the rat. Digestion. 1988;40(1):25-32.

[2]. F L Christofi, et al. Neuropharmacology of the muscarinic antagonist telenzepine in myenteric ganglia of the guinea-pig small intestine. Eur J Pharmacol. 1991 Apr 3;195(3):333-9.

[3]. M Galvan, et al. Interaction of telenzepine with muscarinic receptors in mammalian sympathetic ganglia. Eur J Pharmacol. 1989 Aug 11;167(1):1-10.

替仑西平二盐酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
544.7ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₉H₂₄Cl₂N₄O₂S

[ 分子量 ]:
443.39000

[ 闪点 ]:
283.2ºC

[ 精确质量 ]:
442.10000

[ PSA ]:
89.58000

[ LogP ]:
3.78230

[ 蒸汽压 ]:
6.34E-12mmHg at 25°C

替仑西平二盐酸盐

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替仑西平二盐酸盐MSDS

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