MDL 101146

MDL 101146用途

MDL 101146是一种口服活性中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。MDL 101146以25nM的Ki值抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶。MDL 101146可用于关节炎研究[1][2]。

[ CAS 号 ]:
149859-17-6

[ 英文名 ]:
MDL 101146

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

MDL 101146是一种口服活性中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。MDL 101146以25nM的Ki值抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶。MDL 101146可用于关节炎研究[1][2]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 感染

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 弹性蛋白酶

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Ki for neutrophil elastase: 25 nM (human); 18 nM (rat)[1][2]

[体外研究]

MDL 101146抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶,Ki值为25nM[1]。MDL 101146以剂量相关方式抑制大鼠中性粒细胞弹性蛋白酶活性,Ki值为18nM[2]。

[体内研究]

MDL 101146(口服,200mg/kg/天)显著抑制胶原诱导的关节炎中的肿胀和关节破坏,但在佐剂性关节炎中没有[2]。动物模型：大鼠[2]剂量：200mg/kg给药：口服,200mg/kg/天结果：抑制胶原诱导的关节炎的严重程度。对胶原诱导的关节炎动物的胫跗关节具有骨和软骨保护作用。

[ 分子式 ]:
C₂₉H₃₇F₅N₄O₆

[ 分子量 ]:
632.61900

[ 精确质量 ]:
632.26300

[ PSA ]:
125.12000

[ LogP ]:
3.46950