149859-17-6

• 常用中文名：MDL 101146
• 常用英文名：MDL 101146
• CAS号：149859-17-6
• 分子式：C₂₉H₃₇F₅N₄O₆
• 分子量：632.61900
• 相关类别： 信号通路 代谢酶/蛋白酶 弹性蛋白酶
• 发布时间：2018-03-18 17:07:32
• 更新时间：2024-01-05 15:51:40
• MDL 101146是一种口服活性中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。MDL 101146以25nM的Ki值抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶。MDL 101146可用于关节炎研究[1][2]。

名称

• 英文名: mdl 101,146
• 英文别名: N-[4-(4-morpholinylcarbonyl)benzoyl]-L-valyl-N-[3,3,4,4,4-pentafluoro-1-(1-methylethyl)-2-oxobutyl]-L-prolinamide; (S)-1-{(S)-3-Methyl-2-[4-(morpholine-4-carbonyl)-benzoylamino]-butyryl}-pyrrolidine-2-carboxylic acid (3,3,4,4,4-pentafluoro-1-isopropyl-2-oxo-butyl)-amide; [4-(4-morpholinylcarbonyl)benzoyl]Val-Pro-L,D-Val pentafluoroethylketone

物化性质

• 分子式: C₂₉H₃₇F₅N₄O₆
• 分子量: 632.61900
• 精确质量: 632.26300
• PSA: 125.12000
• LogP: 3.46950

生物活性

• 描述: MDL 101146是一种口服活性中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。MDL 101146以25nM的Ki值抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶。MDL 101146可用于关节炎研究[1][2]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 感染
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 弹性蛋白酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Ki for neutrophil elastase: 25 nM (human); 18 nM (rat)[1][2]

• 体外研究: MDL 101146抑制人中性粒细胞弹性蛋白酶,Ki值为25nM[1]。MDL 101146以剂量相关方式抑制大鼠中性粒细胞弹性蛋白酶活性,Ki值为18nM[2]。
• 体内研究: MDL 101146(口服,200mg/kg/天)显著抑制胶原诱导的关节炎中的肿胀和关节破坏,但在佐剂性关节炎中没有[2]。动物模型：大鼠[2]剂量：200mg/kg给药：口服,200mg/kg/天结果：抑制胶原诱导的关节炎的严重程度。对胶原诱导的关节炎动物的胫跗关节具有骨和软骨保护作用。