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孟鲁司特钠

孟鲁司特钠用途

Montelukast sodium是有效,选择性的白三烯受体受体拮抗剂。

孟鲁司特钠名称

[ CAS 号 ]:
151767-02-1

[ 中文名 ]:
孟鲁司特钠

[ 英文名 ]:
Montelukast sodium

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Montelukast SodiuM Hydrate
Montelukast sodium
Montelukast sodium salt
Montelukast monosodium salt
Singulair
Montelukast (sodium)

孟鲁司特钠生物活性

[ 描述 ]:

Montelukast sodium是有效,选择性的白三烯受体受体拮抗剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 自噬 >> 自噬

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

CysLT1

Autophagy

[体外研究]

孟鲁司特可能有助于减少上气道炎症性疾病(如鼻炎和鼻息肉)中的嗜酸性粒细胞炎症。孟鲁司特对鼻粘膜和息肉上皮细胞中的FBS诱导的GM-CSF,IL-6和IL-8分泌具有显着的抑制作用,但对sICAM-1没有显着的抑制作用。孟鲁司特还显示出对鼻腔粘膜和息肉上皮细胞中ECM诱导的嗜酸性粒细胞存活的抑制作用(p <0.05)[1]。

[体内研究]

孟鲁司特显着降低慢性轻度至中度哮喘的轻度,中度和部分严重恶化,但其对ICS或ICS加LABA的疗效较差[2]。诱发哮喘大鼠的气道NK1R表达上调,孟鲁司特可下调气道重塑过程中NK1R的表达[3]。用孟鲁司特(1或2 mg/kg,ig,4周)重复治疗阻断CysLT1R可降低Aβ1-42诱导的CysLT1R表达,并抑制Aβ1-42诱导的NF-κBp65,TNF-α,IL-的增加1β和caspase-3激活,Bcl-2在海马和皮质中下调。相应地,孟鲁司特治疗显着改善Aβ1-42诱导的小鼠记忆障碍,但对正常小鼠几乎没有影响[4]。

[细胞实验]

用含有或不含有MK的胎牛血清（FBS）刺激鼻粘膜和息肉上皮细胞24小时，并通过ELISA测量上皮分泌物中的细胞因子浓度。将外周血嗜酸性粒细胞与含有或不含孟鲁司特的上皮细胞条件培养基（ECM）孵育长达3天后，通过台盼蓝染料排除法评估嗜酸性粒细胞的存活[1]。

[动物实验]

大鼠：将24只Sprague Dawley大鼠随机分为对照组，哮喘组和孟鲁司特组。通过卵清蛋白（OVA）吸入诱导大鼠哮喘模型。在对照组中使用生理盐水代替敏化溶液和1％OVA。孟鲁司特组中的每只大鼠在OVA吸入前2小时通过管饲给予孟鲁司特（15mg / kg）。所有大鼠均治疗8周[3]。小鼠：将孟鲁司特溶解在0.5％羧甲基纤维素钠（CMC-Na）中。小鼠随机分为4组：（1）载体加载体，（2）Aβ1-42加载体，（3）Aβ1-42加孟鲁司特（1.0mg / kg），（4）Aβ1-42加孟鲁司特（2.0mg） /公斤）。通过微量移液管将溶液双侧注入脑室[4]。

[参考文献]

[1]. Mullol J, et al. Montelukast?reduces eosinophilic inflammation by inhibiting both epithelial cell cytokine secretion (GM-CSF, IL-6, IL-8) and eosinophil survival. J Biol Regul Homeost Agents.?2010 Oct-Dec;24(4):403-11.

[2]. Zhang HP, et al. Montelukast for prevention and treatment of asthma exacerbations in adults: Systematic review and meta-analysis. Allergy Asthma Proc. 2014 Jul-Aug;35(4):278-87.

[3]. Wei B, et al. Effect of montelukast on the expression of neurokinin-1 receptor in young asthmatic rats with airway remodeling. Zhongguo Dang Dai Er Ke Za Zhi. 2013 Apr;15(4):298-301.

[4]. Lai J, et al. Montelukast targeting the cysteinyl leukotriene receptor 1 ameliorates Aβ1-42-induced memory impairment and neuroinflammatory and apoptotic responses in mice. Neuropharmacology. 2014 Apr;79:707-14.

[相关活性小分子]

MK-571钠 | 扎鲁司特 | 普仑司特 | 奈多罗米 | AS-35 | LY223982 | 甲磺酸达布非龙 | LM-1484 | 喹托司特钠 | RG-12525 | RS-601 | Tipelukast | CI-949 | CP-105696 | CP-96486

孟鲁司特钠物理化学性质

[ 沸点 ]:
750.5ºC at 760mmHg

[ 熔点 ]:
115 °C(dec.)

[ 分子式 ]:
C₃₅H₃₅ClNNaO₃S

[ 分子量 ]:
608.165

[ 闪点 ]:
407.7ºC

[ 精确质量 ]:
607.192383

[ PSA ]:
98.55000

[ LogP ]:
7.61330

[ 外观性状 ]:
white to tan

[ 储存条件 ]:
-20°C Freezer, Under Inert Atmosphere

[ 水溶解性 ]:
DMSO: ≥8mg/mL at 60°C

孟鲁司特钠MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

孟鲁司特钠安全信息

[ 符号 ]:

GHS05, GHS08

[ 信号词 ]:
Danger

[ 危害声明 ]:
H318-H361fd

[ 警示性声明 ]:
P280-P305 + P351 + P338 + P310

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 风险声明 (欧洲) ]:
63-41-62

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ RTECS号 ]:
GZ0698000

[ 海关编码 ]:
2933499090

孟鲁司特钠合成路线

详细合成路线

孟鲁司特钠上下游产品

孟鲁司特钠上游产品

孟鲁司特钠下游产品

孟鲁司特钠海关

[ 海关编码 ]: 2933499090

[ 中文概述 ]:
2933499090. 其他含喹琳或异喹啉环系的化合物〔但未进一步稠合的〕. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0%

[ 申报要素 ]: 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期

[ Summary ]:
2933499090. other compounds containing in the structure a quinoline or isoquinoline ring-system (whether or not hydrogenated), not further fused. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0%

孟鲁司特钠文献

An evaluation of prophylactic treatments to prevent post traumatic joint stiffness.

J. Orthop. Res. 32(11) , 1520-4, (2014)

Arthrofibrosis is a major obstacle to restoring joint function after trauma. The objective of this study was to evaluate montelukast, forskolin, and triamcinolone as possible means of prophylaxis agai...

Biodegradable injectable in situ implants and microparticles for sustained release of montelukast: in vitro release, pharmacokinetics, and stability.

AAPS PharmSciTech 15(3) , 772-80, (2014)

The objective of this study was to investigate the sustained release of a hydrophilic drug, montelukast (MK), from two biodegradable polymeric drug delivery systems, in situ implant (ISI) and in situ ...

Osmotically controlled pulsatile release capsule of montelukast sodium for chronotherapy: statistical optimization, in vitro and in vivo evaluation.

Drug Deliv. 21(7) , 509-18, (2014)

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