5-(DIMETHYLAMINO)-N-(3,4-DIMETHYL-5-ISOXAZOLYL)-1-NAPHTHALENESULFONAMIDE HYDROCHLORIDE

用途

BMS 182874是一种口服、高选择性内皮素受体(ETA受体)拮抗剂,其IC50值为0.150μM,Ki为0.055μM。BMS 182874可降低醋酸脱氧皮质酮(HY-B1472)诱导的大鼠高血压模型的动脉压,可用于心血管疾病研究[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
153042-42-3

[ 英文名 ]:
5-(DIMETHYLAMINO)-N-(3,4-DIMETHYL-5-ISOXAZOLYL)-1-NAPHTHALENESULFONAMIDE HYDROCHLORIDE

[英文别名 ]:

Tocris-1441
5-Ddins

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体

[ 靶点 ]

ETA:0.15 μM (IC50)

ETA:0.055 μM (Ki)

[体外研究]

BMS-182874(二甲基氨基类似物11)是 ETA诱导的细胞内 Ca2+增加的有效的功能拮抗剂,在 vsm-A10细胞中的 IC50值为 0.150μM,Ki值为 0.055μ在兔颈动脉环中 KB值为 0.520μM[1]

[体内研究]

BMS 182874(100μM/kg单次口服) 使动脉血压从对照水平缓慢下降 25%给药 12和 24小时后,动脉血压仍比对照水平低 12%[1]动物模型：肾脱氧皮质酮醋酸盐高血压大鼠[1]剂量：100μM/kg给药：灌胃(p.o.)；静脉注射(i.v.)结果：使动脉压从对照水平缓慢下降25%。给药12和24小时后,使动脉压仍比对照水平低12%。

[参考文献]

[1]. Abdullaha M, et.al. Methoxy-naphthyl-Linked N-Benzyl Pyridinium Styryls as Dual Cholinesterase Inhibitors: Design, Synthesis, Biological Evaluation, and Structure-Activity Relationship. ACS Omega. 2023 May 9;8(20):17591-17608.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.332g/cm3

[ 沸点 ]:
524.5ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₇H₁₉N₃O₃S

[ 分子量 ]:
345.42

[ 闪点 ]:
271ºC

[ 精确质量 ]:
345.11500

[ PSA ]:
83.82000

[ LogP ]:
4.46520

[ 蒸汽压 ]:
4.3E-11mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.646

5-(DIMETHYLAMINO)-N-(3,4-DIMETHYL-5-ISOXAZOLYL)-1-NAPHTHALENESULFONAMIDE HYDROCHLORIDE

用途

名称

生物活性

物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物