153042-42-3

• 常用中文名：5-(DIMETHYLAMINO)-N-(3,4-DIMETHYL-5-ISOXAZOLYL)-1-NAPHTHALENESULFONAMIDE HYDROCHLORIDE
• 常用英文名：5-(DIMETHYLAMINO)-N-(3,4-DIMETHYL-5-ISOXAZOLYL)-1-NAPHTHALENESULFONAMIDE HYDROCHLORIDE
• CAS号：153042-42-3
• 分子式：C₁₇H₁₉N₃O₃S
• 分子量：345.42
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 内皮素受体
• 发布时间：2016-08-03 11:06:16
• 更新时间：2024-03-05 09:10:30
• BMS 182874是一种口服、高选择性内皮素受体(ETA受体)拮抗剂,其IC50值为0.150μM,Ki为0.055μM。BMS 182874可降低醋酸脱氧皮质酮(HY-B1472)诱导的大鼠高血压模型的动脉压,可用于心血管疾病研究[1]。

名称

• 英文名: 5-(dimethylamino)-N-(3,4-dimethyl-1,2-oxazol-5-yl)naphthalene-1-sulfonamide
• 英文别名: Tocris-1441; 5-Ddins

物化性质

• 密度: 1.332g/cm3
• 沸点: 524.5ºC at 760mmHg
• 分子式: C₁₇H₁₉N₃O₃S
• 分子量: 345.42
• 闪点: 271ºC
• 精确质量: 345.11500
• PSA: 83.82000
• LogP: 4.46520
• 蒸汽压: 4.3E-11mmHg at 25°C
• 折射率: 1.646

生物活性

• 描述: BMS 182874是一种口服、高选择性内皮素受体(ETA受体)拮抗剂,其IC50值为0.150μM,Ki为0.055μM。BMS 182874可降低醋酸脱氧皮质酮(HY-B1472)诱导的大鼠高血压模型的动脉压,可用于心血管疾病研究[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 代谢疾病
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体
• 靶点:

  ETA:0.15 μM (IC50)

  ETA:0.055 μM (Ki)

• 体外研究: BMS-182874(二甲基氨基类似物11)是 ETA诱导的细胞内 Ca2+增加的有效的功能拮抗剂,在 vsm-A10细胞中的 IC50值为 0.150μM,Ki值为 0.055μ在兔颈动脉环中 KB值为 0.520μM[1]
• 体内研究: BMS 182874(100μM/kg单次口服) 使动脉血压从对照水平缓慢下降 25%给药 12和 24小时后,动脉血压仍比对照水平低 12%[1]动物模型：肾脱氧皮质酮醋酸盐高血压大鼠[1]剂量：100μM/kg给药：灌胃(p.o.)；静脉注射(i.v.)结果：使动脉压从对照水平缓慢下降25%。给药12和24小时后,使动脉压仍比对照水平低12%。
• 参考文献:

  [1]. Abdullaha M, et.al. Methoxy-naphthyl-Linked N-Benzyl Pyridinium Styryls as Dual Cholinesterase Inhibitors: Design, Synthesis, Biological Evaluation, and Structure-Activity Relationship. ACS Omega. 2023 May 9;8(20):17591-17608.