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YM 90K盐酸盐

YM 90K盐酸盐用途

YM90K 是一种有效的选择性的 AMPA 受体拮抗剂,Ki 为 84 nM。YM90K 抑制海藻酸酯 (Ki 为 2.2 μM) 和 NMDA (Ki 为 37 μM) 受体的效力较低,并具有神经保护作用。

YM 90K盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
154164-30-4

[ 中文名 ]:
1,4-二氢-6-(1H-咪唑-1-基)-7-硝基-2,3-喹啉二酮单盐酸盐

[ 英文名 ]:
YM 90K hydrochloride

[英文别名 ]:

N-Acetyltryptamine
C11H7N5O4
YM 90K
ym 900

YM 90K盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

YM90K 是一种有效的选择性的 AMPA 受体拮抗剂,Ki 为 84 nM。YM90K 抑制海藻酸酯 (Ki 为 2.2 μM) 和 NMDA (Ki 为 37 μM) 受体的效力较低,并具有神经保护作用。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 神经信号通路 >> iGluR

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> 跨膜转运 >> iGluR

[ 靶点 ]

Ki: 84 nM (AMPA receptor), 2.2 μM (Kainate receptor) and 37 μM (NMDA receptor)[1]

[体外研究]

YM90K(30 nmol)与AMPA或红藻酸钠共同注射大鼠纹状体保护胆碱能神经元免受AMPA或红藻氨酸诱导的神经毒性[1]。

[体内研究]

YM90K对DBA/2小鼠听源性惊厥有较强的抑制作用；YM90K对强直性惊厥的ED50值为2.54mg/kg(i.p.)。YM90K的抗惊厥作用持续时间为30分钟[1]。在全脑缺血模型中,YM90K(15mg/kgi.p.x3)在缺血5min后1h能显著防止沙土鼠海马CA1区神经元的迟发性死亡。YM90K(30mg/kg i.p.x3)神经保护作用的治疗时间窗为6小时[1]。在局灶性缺血模型中,YM90K(30 mg/kg静脉注射+10 mg/kg/h,持续4 h)可减少F344大鼠大脑皮层的缺血损伤体积[1]。

[参考文献]

[1]. M Shimizu-Sasamata, et al. YM90K: pharmacological characterization as a selective and potent alpha-amino-3-hydroxy-5-methylisoxazole-4-propionate/kainate receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 1996 Jan;276(1):84-92.

YM 90K盐酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
556.6ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₁H₈ClN₅O₄

[ 分子量 ]:
309.665

[ 闪点 ]:
290.4ºC

[ 精确质量 ]:
309.026489

[ PSA ]:
129.36000

[ LogP ]:
1.63550

[ 折射率 ]:
1.84

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥

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