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托泊地芬

托泊地芬用途

Tropodifene (Tropaphen) 是α-肾上腺素能受体 (α-Adrenergic receptor) 抑制剂。

托泊地芬名称

[ CAS 号 ]:
15790-02-0

[ 中文名 ]:
托泊地芬

[ 英文名 ]:
Tropodifene

[英文别名 ]:

托泊地芬生物活性

[ 描述 ]:

Tropodifene (Tropaphen) 是α-肾上腺素能受体 (α-Adrenergic receptor) 抑制剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
研究领域 >> 心血管疾病

[ 靶点 ]

α-Adrenergic[1]


[体内研究]

Tropaphen对高血压有益。该制剂的治疗效果在伴有外周血管痉挛的疾病中更加恒定。 Tropaphen具有非常显着的肾上腺素和血管扩张作用。它大大降低了周围血管的音调。从0.1mg/kg的剂量开始,制剂是有效的。在以0.25mg/kg的剂量注射药物后,发生灌注压力的显着且逐渐渐进的降低。压力下降30-35％并保持在低水平90-100分钟。当剂量为0.5mg/kg的tropaphen时,灌注压下降40-45％并保持低120分钟或更长时间。将tropaphen注射到完整的兔子后也观察到强烈的血管舒张[1]。

[动物实验]

兔子[1]将药物静脉注射到兔子体内。通过Kravkov-Pisemskii方法对兔的孤立耳朵进行实验。通过耳朵温度的变化判断tropaphen对完整兔子耳管的影响。通过电热计测量温度，电子温度计的检测器固定在耳朵的内表面上。还在显微镜下检查耳廓血管的扩张，对边缘动脉和静脉的管腔进行观察[1]。

[参考文献]

[1]. Mashkovskii MD, et al. The action of tropaphen on the peripheral vessels. Pharmacology. 1964. 58. 69-71.


[相关活性小分子]

盐酸异丙肾上腺素 | ICI 118,551盐酸盐 | 盐酸去氧肾上腺素 | 盐酸育亨宾 | 肾上腺素 | 盐酸伊伐布雷定 | 盐酸哌唑嗪 | 盐酸克仑特罗 | 甲磺酸酚妥拉明 | 盐酸胍法辛 | 匹莫齐特 | 盐酸索他洛尔 | 卡维地洛 | 阿替洛尔 | 琥珀酸美托洛尔

托泊地芬物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2g/cm3

[ 沸点 ]:
508.5ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C25H29NO4

[ 分子量 ]:
407.50200

[ 闪点 ]:
261.4ºC

[ 精确质量 ]:
407.21000

[ PSA ]:
55.84000

[ LogP ]:
4.04450

[ 蒸汽压 ]:
1.84E-10mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.594

[ 储存条件 ]:
2-8℃

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