15790-02-0

• 常用中文名：托泊地芬
• 常用英文名：Tropodifene
• CAS号：15790-02-0
• 分子式：C₂₅H₂₉NO₄
• 分子量：407.50200
• 相关类别： 信号通路 G 蛋白偶联受体/G 蛋白 肾上腺素能受体
• 发布时间：2018-06-17 18:24:41
• 更新时间：2024-01-10 16:11:18
• Tropodifene (Tropaphen) 是α-肾上腺素能受体 (α-Adrenergic receptor) 抑制剂。

名称

• 中文名: 托泊地芬
• 英文名: [(1S,5R)-8-methyl-8-azabicyclo[3.2.1]octan-3-yl] 3-(4-acetyloxyphenyl)-2-phenylpropanoate
• 英文别名: Tropodifene; Tropodifeno; Tropodifenum; UNII-7W0QT89YCD

物化性质

• 密度: 1.2g/cm3
• 沸点: 508.5ºC at 760mmHg
• 分子式: C₂₅H₂₉NO₄
• 分子量: 407.50200
• 闪点: 261.4ºC
• 精确质量: 407.21000
• PSA: 55.84000
• LogP: 4.04450
• 蒸汽压: 1.84E-10mmHg at 25°C
• 折射率: 1.594
• 储存条件: 2-8℃

生物活性

• 描述: Tropodifene (Tropaphen) 是α-肾上腺素能受体 (α-Adrenergic receptor) 抑制剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  α-Adrenergic[1]

• 体内研究: Tropaphen对高血压有益。该制剂的治疗效果在伴有外周血管痉挛的疾病中更加恒定。 Tropaphen具有非常显着的肾上腺素和血管扩张作用。它大大降低了周围血管的音调。从0.1mg/kg的剂量开始,制剂是有效的。在以0.25mg/kg的剂量注射药物后,发生灌注压力的显着且逐渐渐进的降低。压力下降30-35％并保持在低水平90-100分钟。当剂量为0.5mg/kg的tropaphen时,灌注压下降40-45％并保持低120分钟或更长时间。将tropaphen注射到完整的兔子后也观察到强烈的血管舒张[1]。
• 动物实验: 兔子[1]将药物静脉注射到兔子体内。通过Kravkov-Pisemskii方法对兔的孤立耳朵进行实验。通过耳朵温度的变化判断tropaphen对完整兔子耳管的影响。通过电热计测量温度，电子温度计的检测器固定在耳朵的内表面上。还在显微镜下检查耳廓血管的扩张，对边缘动脉和静脉的管腔进行观察[1]。
• 参考文献:

  [1]. Mashkovskii MD, et al. The action of tropaphen on the peripheral vessels. Pharmacology. 1964. 58. 69-71.

合成路线

120-29-6 ~% 15790-02-0

文献：Fedosowa; Magidson Zhurnal Obshchei Khimii, 1956 , vol. 26, p. 3475,3477; engl. Ausg. S. 3867, 3868

上下游产品

上游产品  1
120-29-6
下游产品  0