Carbetocin acetate

Carbetocin acetate用途

醋酸卡贝托星是一种催产素(OT)类似物,是一种催产素受体激动剂,Ki为7.1nM。醋酸卡贝霉素与催产素受体(Ki=1.17μM)的嵌合N-末端(E1)有很高的亲和力。醋酸卡贝霉素有可能用于产后出血的研究。卡贝托星醋酸酯可以通过激活中枢神经系统中的催产素受体,跨越血脑屏障并产生抗抑郁样活性[1][2][3]。

Carbetocin acetate名称

[ CAS 号 ]:
1631754-28-3

[ 英文名 ]:
Carbetocin acetate

[英文别名 ]:

MFCD10566502

Carbetocin acetate生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 内分泌

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 催产素受体

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

卡贝霉素醋酸酯是一种激动剂,对催产素受体的亲和力降低约10倍,但稳定性显著提高,作用时间更长。卡贝霉素醋酸酯对嵌合E1受体具有更高的亲和力,尤其是对E1与其他胞外结构域的每种组合,即嵌合受体E13(Ki=13 nM)、E123(Ki=56 nM)和E1234(Ki=37 nM)[2]。

[体内研究]

卡贝霉素(2-20 mg/kg；i.p.)醋酸盐对攀爬、游泳和静止时间的百分比具有显著的治疗效果[1]。卡贝霉素(10100μg/只大鼠,静脉注射)醋酸盐表明急性给药100μg/只大鼠后,游泳时间百分比呈剂量依赖性增加,相应地不动性降低[1]。动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠,体重在300和500 g之间[1]剂量：2,6.4,20 mg/kg给药：IP；单次给药结果：以6.4 mg/kg的剂量增加攀爬,并导致以20 mg/kg的剂量花费在游泳上的时间比例显著增加。

[参考文献]

[1]. Stella Chaviaras, et al. Assessing the antidepressant-like effects of carbetocin, an oxytocin agonist, using a modification of the forced swimming test. Psychopharmacology (Berl). 2010 May;210(1):35-43.

[2]. Gerald Gimpl, et al. Binding domains of the oxytocin receptor for the selective oxytocin receptor antagonist barusiban in comparison to the agonists oxytocin and carbetocin. Eur J Pharmacol. 2005 Mar 7;510(1-2):9-16.

[3]. David Feifel, et al. The effects of oxytocin and its analog, carbetocin, on genetic deficits in sensorimotor gating. Eur Neuropsychopharmacol. 2012 May;22(5):374-8.

Carbetocin acetate物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₇H₇₃N₁₁O₁₄S

[ 分子量 ]:
1048.21

[ 精确质量 ]:
1047.505859

Carbetocin acetate

Carbetocin acetate用途

Carbetocin acetate名称

Carbetocin acetate生物活性

Carbetocin acetate物理化学性质

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