PNU-103017

PNU-103017 是一种 HIV 蛋白酶抑制剂。

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HIV蛋白酶

信号通路 >> 抗感染 >> HIV

研究领域 >> 感染

HIV protease[1]

PNU-103017是一种选择性HIV天冬氨酰蛋白酶抑制剂,正在评估作为获得性免疫缺陷病的潜在口服治疗。 PNU-103017是两种对映体的外消旋混合物,命名为PNU-103264(R-)和PNU-103265(S-)。 (R)-的Cmax(P≤0.0349),Cmin(P≤0.0168)和Cav(P≤0.0118)显着高于(S)-对映体,显示PNU-103017在狗中的对映选择性药代动力学[ 1]。

在该研究中使用大鼠和狗。在临床前毒理学研究中，狗（每剂量每性别3只）接受50,100,200或250 mg / kg /天，大鼠（每剂量每性别3只）接受80,240或720 mg / kg /天PNU -103017在0.5N氢氧化钠水溶液中口服，每日两次，分别间隔8和16小时，持续14天。连续血液样本在0（第一次每日给药前），1,2,4,8（第二次每日给药前），9,10,12,16（仅限狗）和24小时后收集。对于狗和大鼠研究，在治疗第1,8和14天每天首次给药。将样品置于肝素化管中，通过离心分离血浆并在-10℃或低于-10℃储存直至分析[1]。

[1]. Williams MG, et al. Stereospecific determination of an HIV aspartyl protease inhibitor, PNU-103017, in rat, dog and human plasma using a Pirkle-concept high-performance liquid chromatographic column.

Cenicriviroc | 胃蛋白酶抑制剂 | 依布硒 | 曲西立滨 | 雷特格韦钾盐 | 替拉那韦 | 地拉夫定甲磺酸盐 | 比克替拉韦 | TAK-779 | 白桦脂酸 | 甲磺酸奈非那韦 | 卡替拉韦 | 奈韦拉平 | 齐多夫定