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JZP 361

JZP 361用途

JZP-361是人类重组MAGL(hMAGL,IC50=46nm)的有效可逆抑制剂,其选择性比人类重组脂肪酸酰胺水解酶(hFAAH,IC50=7.24μM)高近150倍,比人类α/β-水解酶-6(hABHD6,IC50=1.79μM)高35倍。JZP-361是一种具有MAGL抑制和抗组胺活性的双作用药理学工具[1]。

JZP 361名称

[ CAS 号 ]:
1680193-80-9

[ 英文名 ]:
JZP 361

[英文别名 ]:

JZP 361生物活性

[ 描述 ]:

JZP-361是人类重组MAGL(hMAGL,IC50=46nm)的有效可逆抑制剂,其选择性比人类重组脂肪酸酰胺水解酶(hFAAH,IC50=7.24μM)高近150倍,比人类α/β-水解酶-6(hABHD6,IC50=1.79μM)高35倍。JZP-361是一种具有MAGL抑制和抗组胺活性的双作用药理学工具[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 免疫及炎症 >> 组胺受体
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> MAGL
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 组胺受体

[ 靶点 ]

H1 Receptor:6.81 (pA2)


[参考文献]

[1]. Jayendra Z Patel, et al. Loratadine analogues as MAGL inhibitors. Bioorg Med Chem Lett. 2015 Apr 1;25(7):1436-42.

JZP 361物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
611.7±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C22H20ClN5O

[ 分子量 ]:
405.880

[ 闪点 ]:
323.8±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
405.135651

[ LogP ]:
3.88

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.725

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