积雪草苷

积雪草苷用途

Asiaticoside 是从积雪草中分到的三萜皂苷化合物,在瘢痕疙瘩成纤维细胞中,通过活化 Smad7,抑制 TGF-βRI 和 TGF-βRII,抑制 TGF-β/Smad 信号通路；Asiaticoside 具有抗氧化、抗炎、抗溃疡等功效。

积雪草苷名称

[ CAS 号 ]:
16830-15-2

[ 中文名 ]:
积雪草苷

[ 英文名 ]:
Asiaticoside

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

dermatologico
MADESOL
Ba-2742
CENTELASE
asiaticosid
MFCD06642601
EMdesol
MADEOL
EINECS 240-851-7
Martisol

积雪草苷生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> TGF-β/Smad蛋白

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> TGF-β/Smad蛋白

研究领域 >> 炎症/免疫

研究领域 >> 神经疾病

研究领域 >> 心血管疾病

天然产物 >> 萜类化合物和糖苷

[ 靶点 ]

TGF-beta/Smad[1]

[体外研究]

积雪草苷(0,100,250和500mg/L)剂量依赖性地抑制瘢痕疙瘩成纤维细胞增殖。积雪草苷(100,250和500 mg/L)可降低胶原蛋白和mRNA的表达,降低TGF-bRI,TGF-βRII蛋白和mRNA的表达,增加Smad7的表达,但不影响Smad2,Smad3瘢痕疙瘩成纤维细胞中有Smad4,磷酸化Smad2和磷酸化Smad3 [1]。积雪草苷(12.5和50,以及25和50μg/ mL)可防止内皮细胞缺氧诱导的细胞活力和NO产生的抑制。积雪草苷(50μg/ mL)也可以保护内皮细胞免受低氧诱导的细胞凋亡,并在缺氧暴露的HPAECs中上调和磷酸化AKT/eNOS [2]。

[体内研究]

积雪草苷(每日50mg/kg)可阻断肺动脉高压大鼠缺氧性肺动脉高压(PH),心血管重塑和内皮细胞损伤[2]。积雪草苷(5,15或45 mg/kg,po)改善学习和记忆缺陷,保护海马免受损伤,减少海马中的Aβ沉积,并改善用Aβ寡聚体处理的大鼠中受损的亚细胞结构[3]。

[细胞实验]

将细胞以2-9×10 4个细胞/ mL的密度接种到24孔板中以获得细胞活力，将60-mm接种板用于RNA并在含有10％FBS（DMEM / 10％FBS）的DMEM中进行蛋白质分析。 24小时后，除去培养基，将细胞置于无血清DMEM中。 48小时后，将不同浓度的积雪草苷在DMEM / 10％FBS中同时加入细胞中。对照细胞在DMEM / 10％FBS中生长，不添加积雪草苷。在不同时间点，收获成纤维细胞用于分析[1]。

[动物实验]

大鼠[3] Sprague-Dawley大鼠用于建立阿尔茨海默氏病（AD）模型。积雪草苷以5,15或45mg / kg体重每天口服给药7天。在手术后7天通过MWM测试评估大鼠的学习和记忆功能。游泳池（直径180厘米）保持在22-24°C，并分成四个相同大小的象限。隐藏平台放置在一个象限的中心。这四个象限的每个基点都是随机选择作为起始位置。在预测试日，允许大鼠自由游泳120秒。在测试期间（第1-4天），每只大鼠每天进行8次试验。当将大鼠放入池中时，试验开始，并且当大鼠找到平台时结束。记录逃避延迟。如果大鼠在120秒内未能找到平台，则终止试验并将逃避潜伏期记录为120秒，并将大鼠引导至平台。在第5天，通过视频记录系统记录游泳路径，并且通过水迷宫软件分析数字图像。另外，进行探针测试，其中移除平台，并允许大鼠在池中自由游动120秒。记录目标象限中的游泳时间[3]。

[参考文献]

[1]. Tang B, et al. Asiaticoside suppresses collagen expression and TGF-β/Smad signaling through inducing Smad7 and inhibiting TGF-βRI and TGF-βRII in keloid fibroblasts. h Dermatol Res. 2011 Oct;303(8):563-72.

[2]. Wang X, et al. Effect of asiaticoside on endothelial cells in hypoxia‑induced pulmonary hypertension. Mol Med Rep. 2018 Feb;17(2):2893-2900.

[3]. Zhang Z, et al. Asiaticoside ameliorates β-amyloid-induced learning and memory deficits in rats by inhibiting mitochondrial apoptosis and reducing inflammatory factors. Exp Ther Med. 2017 Feb;13(2):413-420.

[相关活性小分子]

积雪草苷物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
949.4±65.0 °C at 760 mmHg

[ 熔点 ]:
235-238ºC

[ 分子式 ]:
C₄₈H₇₈O₁₉

[ 分子量 ]:
959.12

[ 闪点 ]:
268.4±27.8 °C

[ PSA ]:
315.21000

[ LogP ]:
8.34

[ 外观性状 ]:
白色粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±0.6 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.606

[ 储存条件 ]:
通风低温干燥

积雪草苷MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

积雪草苷毒性和生态

CHEMICAL IDENTIFICATION

RTECS NUMBER :: YU9625000

CHEMICAL NAME :: Urs-12-en-28-oic acid, 2-alpha,3-beta,23-trihydroxy-, O-6-deoxy-alpha-L-mannopyranosyl- (1-4)-o-beta-D-glucopyranosyl-(1-6)-o-beta-D-glucopyr anosyl ester

CAS REGISTRY NUMBER :: 16830-15-2

BEILSTEIN REFERENCE NO. :: 0078195

LAST UPDATED :: 199612

DATA ITEMS CITED :: 2

MOLECULAR FORMULA :: C48-H78-O19

MOLECULAR WEIGHT :: 959.26

HEALTH HAZARD DATA

ACUTE TOXICITY DATA

TYPE OF TEST :: TDLo - Lowest published toxic dose

ROUTE OF EXPOSURE :: Administration onto the skin

SPECIES OBSERVED :: Rodent - mouse

DOSE/DURATION :: 400 mg/kg/52W-I

TOXIC EFFECTS :: Tumorigenic - equivocal tumorigenic agent by RTECS criteria Skin and Appendages - tumors

REFERENCE :: CNREA8 Cancer Research. (Public Ledger Building, Suit 816, 6th & Chestnut Sts., Philadelphia, PA 19106) V.1- 1941- Volume(issue)/page/year: 32,1463,1972 *** REVIEWS *** TOXICOLOGY REVIEW CTRRDO Cancer Treatment Reports. (Washington, DC) V.60-71, 1976-87. For publisher information, see JNCIEQ. Volume(issue)/page/year: 60,1171,1976

积雪草苷安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport

[ WGK德国 ]:
3

[ RTECS号 ]:
YU9625000

积雪草苷上下游产品

积雪草苷上游产品

积雪草苷下游产品

积雪草苷文献

In vitro modulatory effects on three major human cytochrome P450 enzymes by multiple active constituents and extracts of Centella asiatica.

J. Ethnopharmacol. 130(2) , 275-83, (2010)

Centella asiatica (CA) has been widely cultivated as a vegetable or spice in China, Southeast Asia, India, Sri Lanka, Africa, and Oceanic countries and traditionally used for wound healing and maintai...

Factors affecting the content of pentacyclic triterpenes in Centella asiatica raw materials.

Pharm. Biol. 50(12) , 1508-12, (2012)

Pentacyclic triterpenes, mainly, asiatic acid, madecassic acid, asiaticoside, and madecassoside are the active constituents of Centella asitica (L.) Urban. (Apiaceae). These compounds possess various ...

Matrix metalloproteinase, hyaluronidase and elastase inhibitory potential of standardized extract of Centella asiatica.

Pharm. Biol. 51(9) , 1182-7, (2013)

Centella asiatica (L.) Urban (Apiaceae), a valuable herb described in Ayurveda, is used in the indigenous system of medicine as a tonic to treat skin diseases.Centella asiatica methanol extract and it...

更多文献