多杀菌素

多杀菌素用途

多杀菌素是一种由多杀菌素a和D组成的混合物,被称为土壤放线菌(Saccharopolyspora spinosa)的发酵产物,是一种作用谱更广的生物神经毒性杀虫剂。多杀菌素以昆虫神经系统的烟碱乙酰胆碱受体(nAChRs)为靶标。多杀菌素具有良好的环境和哺乳动物毒理学特性。杀幼虫活性[1][2][3]。

多杀菌素名称

[ CAS 号 ]:
168316-95-8

[ 中文名 ]:
多杀菌素

[ 英文名 ]:
Spinosad

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Spinosyn A

多杀菌素生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 胆碱受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 胆碱受体

研究领域 >> 神经疾病

[体外研究]

多杀菌素作为乙酰胆碱(Ach)的变构激动剂,与烟碱乙酰胆碱受体(NACHR)结合,后者是作为神经递质配体门控离子通道发挥作用的原型单位[4]。

[体内研究]

多杀菌素是杀蚊四环大环内酯类多杀菌素a和多杀菌素D的天然混合物。多杀菌素0.9%主要干扰昆虫体内的烟碱乙酰胆碱受体,从而产生神经元兴奋,导致虱子在长时间过度兴奋后因神经肌肉疲劳而瘫痪。多杀菌素0.9%可杀死对氯菊酯敏感和抗氯菊酯的虱子种群。它也是杀卵的,能杀死卵(虱子)和虱子[5]。多杀菌素在尼罗罗非鱼脑内引起体内氧化作用。多杀菌素导致tGSH、GSH、GSSG、Hsp70含量升高,GSH/GSSG和GPx活性比值降低,并诱导GR(谷胱甘肽还原酶)活性。多杀菌素通过改变GSH相关抗氧化系统和Hsp70的参数在脑组织中具有氧化作用[6]。

[参考文献]

[1]. Duchet C, et al. Effects of Bacillus thuringiensis israelensis and spinosad on adult emergence of the non-biting midges Polypedilum nubifer (Skuse) and Tanytarsus curticornis Kieffer (Diptera: Chironomidae) in coastal wetlands. Ecotoxicol Environ Saf. 2015;115:272-278.

[2]. Wang J, et al. A three amino acid deletion in the transmembrane domain of the nicotinic acetylcholine receptor α6 subunit confers high-level resistance to spinosad in Plutella xylostella. Insect Biochem Mol Biol. 2016;71:29-36.

[3]. Huang J, et al. High Level of Spinosad Production in the Heterologous Host Saccharopolyspora erythraea. Appl Environ Microbiol. 2016;82(18):5603-5611. Published 2016 Aug 30.

[4]. McCormack PL. Spinosad: in pediculosis capitis. Am J Clin Dermatol. 2011;12(5):349-353.

[5]. Santos VSV, et al. Properties, toxicity and current applications of the biolarvicide spinosad. J Toxicol Environ Health B Crit Rev. 2020;23(1):13-26.

[6]. Piner P, et al. Organic insecticide spinosad causes in vivo oxidative effects in the brain of Oreochromis niloticus. Environ Toxicol. 2014;29(3):253-260.